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他拉唑帕利与奥拉帕利在疗效上有何差异?

发布时间:2025-05-27    点击量:

他拉唑帕利与奥拉帕利均为PARP抑制剂,在疗效上存在一定差异,主要体现在对不同癌种的治疗效果、药效强度以及临床试验数据等方面。
他拉唑帕利被FDA批准用于治疗胚系突变BRCA1/2(gBRCAm)的HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌,以及具有同源重组修复(HRR)基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。而奥拉帕利除获批用于BRCA突变HER2阴性乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌及mCRPC外,适用人群更广,包括sBRCA突变患者。

他拉唑帕利对PARP - 1和PARP - 2的抑制活性显著高于奥拉帕利,且可通过PARP - DNA复合物捕获增强细胞毒作用。在EMBRACA研究中,他拉唑帕利治疗携带BRCA1/2胚系突变的晚期乳腺癌,中位PFS为8.6个月,ORR为62.6%;TALAPRO - 2研究显示,联合恩扎卢胺治疗HRR突变mCRPC患者,中位OS达45.1个月,中位PFS为30.7个月。奥拉帕利在OlympiAD研究中,治疗BRCA突变HER2阴性转移性乳腺癌,中位PFS为7.0个月,ORR为59.9%;PROfound研究显示,联合阿比特龙治疗BRCA突变mCRPC患者,中位rPFS为9.8个月,中位OS为19.1个月。
他拉唑帕利组≥3级贫血、中性粒细胞减少和血小板减少发生率分别为39%、21%和15%,疲劳、恶心和呕吐发生率较高;奥拉帕利组分别为17%、28%和1%,胃肠道反应更常见。
参考资料:https://www.talzenna.com/
 

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