艾代拉利司（Idelalisib)的制备方法
发布时间：2019-08-09 点击量： 次
艾代拉利司（Idelalisib)的制备方法。是用于治疗复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)和 复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的三类新药，目前正在进行临床前研究。
艾代拉利司Idelalisib是首个上市的口服、选择性的磷酸肌醇3-激酶delta (PI3K-delta，P110_delta)抑制剂。PllO-delta参与改变B淋巴细胞的免疫环境，对这类肿 瘤细胞的活化、增殖、生存和迀移（trafficking)起着关键作用。艾代拉利司Idelalisib的 加速批准是基于一个单臂、多中心、开放标签的积极二期临床结果。该临床实验招募了 123 位复发性的"惰性"非霍奇金淋巴瘤（iNHL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者。病人每天接受 两次，每次150毫克艾代拉里斯治疗，一级实验终点是总应答率(ORR)，二级实验终点是应答 时间和无进展生存期。其中FL和SLL患者的总应答率分别为54%和58%。后者应答时间的中位 数为11 .9个月。这个结果和标准疗法的通常疗效相比相当或更好。艾代拉利司 (Ide Ial i sib)的获批上市，为慢性淋巴细胞白血病(CLL)的治疗在ibrutinib之后又带来一 个新的选择。
艾代拉利司用于制备口服给药每日1次用于治疗复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤 (FL)和复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)，以片剂或胶囊形式的药物组合物的用途，其中所述 药物组合物含有IOmg-350mg的艾代拉利司。2. 权利要求1的用途，其中所述艾代拉利司的含量为20mg-250mg。3. 权利要求1的用途，其中所述艾代拉利司的含量为50mg-200mg。4. 权利要求3的用途，其中所述艾代拉利司的含量为50mg。5. 权利要求3的用途，其中所述艾代拉利司的含量为I OOmg。6. 权利要求3的用途，其中所述艾代拉利司的含量为150mg。7. 权利要求3的用途，其中所述艾代拉利司的含量为200mg。8. 权利要求1的用途，其中的所述组合物含有一种或多种其他药物活性物质。9. 权利要求书1的用途，其中所述的填充剂选自乳糖、木糖醇、微晶纤维素、糊精、甘露 醇、山梨醇、蔗糖、淀粉、预胶化淀粉、葡萄糖、磷酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙，及其混合物，并且 所述艾代拉利司是通过具有足够黏性的聚合黏性物质黏着在所述填充剂上的。如有问题，请咨询海得康海外就医机构。
