孟加拉耀品国际奥拉帕尼PARIB的药代动力学
发布时间：2023-04-11 点击量： 次
奥拉帕尼是抑制多ADP核糖聚合酶的药物。它对具有遗传性BRCA1或BRCA2突变的人的癌症起作用，包括某些卵巢癌，乳腺癌和前列腺癌。该药物单独使用或与其他药物联合使用。临床已对奥拉帕尼的药代动力学进行了研究，本文将为患者介绍。
分销量：单剂量300 mg后，奥拉帕尼的平均(标准偏差)表观分布体积为158±136 L。
蛋白结合：体外实验表明，奥拉帕尼的蛋白结合率约为82%。在纯化蛋白溶液中，与白蛋白结合的奥拉帕尼部分约为56%，与α -1酸糖蛋白结合的部分为29%。
新陈代谢：体外实验中，奥拉帕尼被细胞色素P450 (CYP) 3A4/5代谢。女性患者口服放射性标记的奥拉帕尼后，不变的奥拉帕尼占血浆循环放射性的70%。奥拉帕尼经历氧化反应以及随后的葡萄糖醛酸酯或硫酸盐缀合。在人体内，奥拉帕尼也可以水解、羟化和脱氢。虽然在血浆、尿液和粪便中检测到多达37种奥拉帕尼代谢物，但大多数代谢物只占总给药剂量的不到1%，而且尚未完全鉴定。主要循环代谢物是环开哌嗪-3-醇部分和两个单氧代谢物。代谢物的药效学活性尚不清楚。
消除途径：在单剂量放射标记的奥拉帕尼后，86%的剂量放射性在七天的收集期内被恢复，大部分以代谢物的形式存在。约44%的药物通过尿液排出，42%的剂量通过粪便排出。女性患者口服放射性标记的奥拉帕尼后，不变的药物分别占尿液和粪便中放射性的15%和6%。
半衰期：癌症患者单剂量口服后，平均终末半衰期为6.10小时。
清除：癌症患者单剂量口服后，平均表观血浆清除率为4.55升/小时。
特定人群：1）在一项肾损害试验中，当轻度肾损害患者服用奥拉帕尼时，平均AUC增加了24%，Cmax增加了15% (CLcr=51-80 mL/min，由cockcroff - gault方程定义;n=13)，当中度肾损害患者(CLcr=31-50 mL/min;n=13)，与肾功能正常者(CLcr≥81 mL/min;n = 12)。没有证据表明奥拉帕尼的血浆蛋白结合程度与肌酐清除率之间的关系。在严重肾损害或终末期肾病(CLcr≤30 mL/min)患者中没有数据。2）在一项肝功能损害试验中，轻度肝功能损害患者服用奥拉帕尼时，平均AUC增加了15%，平均Cmax增加了13% (Child-Pugh分类a;n=10)，在中度肝功能损害(Child-Pugh分级B;N =8)，与肝功能正常的患者(N =13)相比。肝损害对奥拉帕尼的蛋白结合没有影响，因此，总血浆暴露量是游离药物的代表。在严重肝功能损害(Child-Pugh分类C)患者中没有数据。
经查询，孟加拉耀品国际奥拉帕尼PARIB规格150mg*120粒价格在4000人民币左右（受汇率等因素影响价格有轻微波动）。患者如需了解更多药品资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。
