海得康解答：

替莫唑胺没有直接活性，但在生理pH下会快速非酶转化为活性化合物5-(3-甲基三氮烯-1-基)-咪唑-4-甲酰胺(MTIC)。MTIC的细胞毒性被认为主要是由于DNA的烷基化。烷基化(甲基化)主要发生在鸟嘌呤的O6和N7位。