凡德他尼(Vandetanib)的作用机制主要是通过抑制特定的蛋白激酶活性,干扰肿瘤细胞的信号传导通路,从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。体外研究表明,凡德他尼抑制EGFR和VEGFR家族、RET、BRK、TIE2以及EPH受体和Src激酶家族成员的酪氨酸激酶活性。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程,如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成和肿瘤微环境的维持。此外,该药物的N-去甲基代谢物(占凡德他尼暴露量的7%至17.1%)对VEGF受体(KDR和Flt-1)和EGFR具有与母体化合物相似的抑制活性。
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