奥希替尼是第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂,可抑制EGFR敏感突变(如19外显子缺失和L858R突变)及T790M耐药突变,阻断异常信号传导通路,抑制肿瘤细胞增殖。临床试验数据显示,作为一线治疗时,其中位无进展生存期可达18.9个月,较传统靶向药物延长约8个月。对于T790M耐药突变患者,疾病控制率超过70%。在晚期EGFR突变肺癌患者中,治疗组的中位总生存期可达38.6个月,较标准治疗方案提高约7个月。而且它具有较强中枢神经系统渗透能力,能有效抑制脑转移病灶的生长,脑转移患者的客观缓解率可达54%。不过,使用奥希替尼需在基因检测指导下进行,且治疗期间要定期监测心电图和肝功能等。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB09330
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