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巴瑞替尼(Baricitinib)的功效与作用

发布时间:2023-03-23    点击量:

巴瑞替尼(Baricitinib)是一种缓解疾病的抗风湿药物(DMARD),FDA批准用于治疗对其他缓解疾病的抗风湿药物(DMARD)反应不充分的中度至重度活动性类风湿性关节炎成年患者,包括TNF拮抗剂疗法。几项临床试验表明,与安慰剂相比,该药物具有显著的临床改善和对疾病进展的抑制作用。
适应症外使用:基于2020年的一项临床试验,FDA已经发布了巴瑞替尼与remdesivir联合使用的紧急使用授权,用于治疗需要补充氧气有创机械通气或体外膜肺氧合(ECMO)的住院患者的新冠肺炎。巴瑞替尼未被FDA批准作为新冠肺炎的独立治疗药物。
未来用途:临床试验(BREEZE-AD7)显示了巴瑞替尼和局部皮质类固醇在改善严重特应性皮炎的体征和症状方面的疗效。目前正在接受美国食品和药物管理局的审批。类似地,临床试验显示了巴瑞替尼在治疗斑秃中的有希望的结果。

巴瑞替尼是一种口服选择性可逆Janus激酶(JAKs)抑制剂。Janus激酶是一种细胞内酶,属于酪氨酸蛋白激酶家族,调节免疫细胞功能中涉及的细胞因子和生长因子受体的信号。
有四种JAK蛋白(JAK 1,JAK 2,JAK 3和TYK2)。这些蛋白质在不同的细胞受体中以不同的方式配对,形成同源二聚体或异源二聚体。这些JAK二聚体磷酸化转录蛋白(STATs)并激活炎症介质的细胞内活性,包括基因转录,导致自身免疫反应。
巴瑞替尼对JAK1和JAK2的亲和力更高。它抑制JAK蛋白,阻止STATs的磷酸化和激活,并调节各种白细胞介素、干扰素和生长因子的信号通路。巴里西替尼还降低突变细胞中JAK1/JAK2表达的增殖,并诱导细胞凋亡。
巴瑞替尼已经在国内上市,并且纳入医保,患者可以在国内进行购买,由于各地医保报销政策不同,报销的比例也不同,价格大约在1200~1600元左右,具体价格请咨询当地药房或者医保局。巴瑞替尼国外有原研药和仿制药,原研药主要是礼来原研药,价格比国内还要高。仿制药主要是孟加拉仿制药和老挝仿制药,由于生产的药厂不同,孟加拉仿制药在400~1000元不等;老挝仿制药比较昂贵,价格大约在六千多元。

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