布加替尼在ALK肺癌脑转移中起到的作用
发布时间：2018-12-18 点击量： 次
布加替尼在ALK肺癌脑转移中起到的作用 肺癌是我国比较常见的癌症种类，肺癌又分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌。非小细胞肺癌进程比较缓慢，但是因为初期症状不明显，不一定能够被患者及时发现。在临床上治疗非小细胞肺癌后患者容易发生基因突变，这就为治疗带来了挑战。那么布加替尼治疗发生脑转移的肺癌效果如何呢
布加替尼是一款更新的小分子ALK抑制剂，对于L1196M以及G1269S的突变有亲和作用，同时对于ROS1，尤其是未经治疗的ROS1肿瘤活性很强，对于EGFR亦有抑制作用，但对于EGFR似乎活性不强。对于ALK阳性细胞的活性，布加替尼的活性和选择性是克唑替尼的约10倍。对于包含接受过克唑替尼治疗以及未经ALK抑制剂治疗的患者，布加替尼的总体有效率也高达73%。
布加替尼的早期临床研究显示，在16例接受过克唑替尼耐药的患者中，5例在接受试验药物布加替尼前的基线时刻伴有颅内转移，经治疗，4例取得良好疗效。ALTA-II期研究中对于接受克唑替尼进展的NSCLC随机接受两种不同方案AP26113的治疗，每天90mg组：112人，包括脑转移患者81人；每天180mg组（每天90mg一周，再加量到180mg每天）：110人，包括脑转移患者74人。在其研究中可评估脑转移的患者仅59例，其中接受180mg治疗组肿瘤整体CR率4%，高于90mg组4倍，部分缓解率、中位PFS均略高于90mg组，一年生存率高达80%。
布加替尼能够治疗对于克唑替尼产生抗药性的患者，并且治疗发生基因突变和转移性的非小细胞肺癌效果也是很明显的。患者可以在医生的帮助下选择用药，布加替尼的疗效相对其他同类药物也是非常出色的。
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