布加替尼/布格替尼(安伯瑞)靶向药说明书，使用指南详解
发布时间：2026-03-24 点击量： 次
适应症：
主要适应症
布加替尼用于其他治疗方法失败后已扩散到身体其他部位的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
特别适用于携带ALK（间变性淋巴瘤激酶）基因重排的NSCLC患者，这类患者对传统化疗或一线ALK抑制剂可能出现耐药。
适用人群
成人NSCLC患者，尤其是存在转移或复发风险的患者。对其他ALK抑制剂治疗无效或不耐受的患者。
作用机制：
布加替尼是一种高选择性ALK和ROS1酪氨酸激酶抑制剂，ALK基因重排会导致持续的酪氨酸激酶活性，促进癌细胞增殖和生存。布加替尼通过结合ALK酪氨酸激酶的ATP结合位点，阻断信号转导，抑制癌细胞增殖。部分NSCLC患者存在ROS1重排，布加替尼同样可有效阻断ROS1介导的信号通路。布加替尼对一部分对克唑替尼或其他ALK抑制剂耐药的突变（如G1202R）具有活性，可延长靶向治疗的有效期。
用药方法：
成人常规剂量
初始剂量（前7天）每日口服90mg一次，以降低早期肺部毒性风险。维持剂量（第8天起）每日口服180mg一次，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。
口服整片，最好在每天相同时间服用。可空腹或随餐服用，但保持每日固定时间可减少血药浓度波动。避免自行增减剂量，需根据医生评估调整。若出现严重副作用，如肺毒性或肝功能异常，可暂时停药或减量至每日90mg，根据耐受性逐步恢复。
副作用：
布加替尼常见副作用包括：
肺部毒性：咳嗽、呼吸困难、肺炎风险；需早期识别和干预。
消化系统反应：恶心、腹泻、食欲下降。
肝功能异常：血清转氨酶升高。
心血管影响：血压升高、心率变化。
及时监测血液学和肝功能指标，有助于早期发现副作用并调整用药。
警告及注意事项：
肺部安全：初期服药7天低剂量过渡，可降低肺部毒性。出现呼吸症状应立即停药并就医。
心肝监测
定期检测肝功能、心电图及血压。对肝功能不全或心血管疾病患者需谨慎使用。
用药禁忌
对布加替尼成分过敏者禁用。严重肝肾功能障碍患者需评估风险后使用。
药物相互作用：
CYP3A4抑制剂/诱导剂：如红霉素、卡马西平等，可影响布加替尼血药浓度。
其他心血管药物：需监测QT间期及血压。
抗酸药：可能影响吸收，建议错开时间服用。
特殊人群用药：
老年患者
可按常规剂量使用，但需关注肝肾功能及药物耐受性。
肝肾功能不全患者
中重度肝功能受损者，建议剂量调整或密切监测。
肾功能不全患者亦需根据医生建议调整剂量。
孕妇及哺乳期
孕妇禁用，哺乳期慎用，避免药物对胎儿或婴儿产生影响。
参考资料：https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/brigatinib
