使用布加替尼之前可以先给予止吐药治疗
发布时间：2018-12-27 点击量： 次
使用布加替尼之前可以先给予止吐药治疗 布加替尼有抗间变性淋巴瘤激酶活性的作用，是一种多激酶抑制剂。治疗发生进展的ALK转移非小细胞肺癌的患者或者已经对克唑替尼治疗不应答的患者。因为在临床中肿瘤的反应率以及持续时间都比较理想，所以得到了FDA的加速批准。使用布加替尼治疗的患者能够明显观察到中位无进展生存期得到了延长。
布加替尼通过抑制ALK的自身磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3，AKT，ERK1 / 2和S6的磷酸化起作用。它还具有抗表达EML4-ALK的细胞和17种与NSCLC中ALK抑制剂抗性相关的突变体形式的活性。早期数据表明ALK G1202R和ALK E1210K可能是对布丽他尼临床耐药的机制。
在克唑替尼进展后的转移性ALK阳性NSCLC 患者的随机，多中心，II期试验中进行了评估。225名患者被随机分配为每天90 mg的布加替尼或每日180 mg（每日引入7天90 mg），随访时间中位数为8个月。客观反应率（ORR）分别为48％和53％。基线可测量脑转移的患者颅内ORR分别为42％和67％。双臂的中位反应持续时间为13.8个月
布洛他替尼的推荐给药方案在前7天每天口服90毫克，然后，如果耐受，每天口服一次增加至180毫克，并持续至疾病进展或毒性。剂量可以在有或没有食物的情况下施用。
虽然没有明确说明在使用布加替尼之前需要采取预防，但是由于布加替尼的独特毒性，患者可以根据实际情况选择在服用前是否需要止吐药进行预防呕吐或者恶心的症状。
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