布加替尼有希望治疗奥斯替尼耐药患者
发布时间：2019-01-02 点击量： 次
布加替尼有希望治疗奥斯替尼耐药患者 在使用酪氨酸激酶抑制剂治疗之前，非小细胞性肺癌的患者总生存期在一年左右，临床上通常是用靶向治疗，效果更佳。不过在治疗之后，普遍都会面对一个问题，那就是药物发生了耐药性。在奥斯替尼这种能够有效治疗晚期肺癌的药物产生耐药性之后，可以使用布加替尼继续进行治疗。
奥斯替尼已被证明可以克服表皮生长因子受体（EGFR）-T790M，这是对第一代EGFR-酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）最相关的获得性耐药。然而，损害EGFR的位置797处的半胱氨酸残基与奥斯替尼之间的共价结合的C797S突变诱导对奥斯替尼的抗性。目前，没有有效的治疗策略来克服C797S / T790M /激活 - 突变（三重突变）介导的EGFR-TKI抗性。在研究中，我们发现布加替尼在体外和体内对含有三重突变的细胞有效。我们最初的计算模拟表明，布加替尼适合三重突变EGFR的ATP结合口袋。结构 - 活性关系分析揭示了布加替尼中抑制三重突变EGFR的关键组分。由于表面和总EGFR表达的减少，与抗EGFR抗体组合显着增强了布丽他尼的功效。因此，布加替尼与抗EGFR抗体的联合治疗是克服三重突变EGFR的有力候选者。
不过这款药物在我国还没有上市，患者可以联系海得康海外医疗与您一同到海外进行就医，取得更有效的治疗方案。如果在您使用的过程中出现问题，也是可以与我们进行联系咨询的。
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