布加替尼针对脑复发的ALK患者有治疗效果
发布时间：2019-01-02 点击量： 次
布加替尼针对脑复发的ALK患者有治疗效果 目前临床上采用靶向治疗方法对ALK阳性的肺癌患者进行治疗，并且已经取得了进展。不过一些患者在治疗之后会出现复发情况，并且是在大脑这个比较复杂的部位。克唑替尼是针对发生脑转移之前的靶向药物，但是出现发生转移的患者使用克唑替尼的效果却微乎其微，这时能够使用布加替尼进行治疗吗？
布加替尼（AP26113）是一种新型高选择性和有效的ALK和ROS1抑制剂，具有高度选择性。在体外，与克唑替尼相比，布加替尼不仅抑制ALK，效力提高12倍，而且抑制IGF-1R，FLT3和EGFR突变体，具有抗EGFR T790M抗性突变的一些活性。在异种移植模型中，布加替尼克服了对ALK抑制剂的耐药性，包括对第一代和第二代抑制剂具有抗性的ALK G1202R突变。布利沙替尼对克唑替尼耐药，ALK的疗效阳性患者已经在两项早期研究中得到证实，这导致其在这种情况下获得批准，并且目前正在研究作为酪氨酸激酶抑制剂初治患者中的克唑替尼的一线治疗。
布加替尼不仅表现出有希望的全身活动，而且在克唑替尼耐药人群中的客观缓解率和无进展生存率方面也显着改善了颅内结果，最佳疗效为180 mg（运行90 mg后）在7天内）和良好的耐受性。这些数据证实，在克唑替尼治疗失败后，布加替尼是一种很好的治疗策略，特别是在中枢神经系统受累的情况下。
布加替尼对于晚期的NSCLC患者的治疗，特别是对于克唑替尼产生耐药的患者，有着明显的治疗效果，患者可以在医生的指导下进行选择用药，您也可以咨询海得康获取相关帮助。
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