布加替尼用药手册
发布时间：2024-12-27 点击量： 次
适应症：
布加替尼被广泛应用于治疗那些被确诊为ALK阳性的非小细胞肺癌患者。
对于已经接受过克唑替尼治疗但出现耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者，布加替尼也是一种可行的替代方案。
适用于对奥希替尼产生抗药性的患者，特别是在他们的肿瘤同时存在EGFR与ALK两个靶点的情况下。
作用机制
布加替尼作为一种小分子靶向药物，主要靶向ALK和ROS1基因的融合产物。它的工作原理是通过与这些融合基因的结合，抑制其激酶活性，从而阻断下游信号传递通路。这种机制有效干扰了肿瘤细胞的增殖与生存，导致细胞周期停滞或直接死亡。此外，布加替尼还能抑制肿瘤的血管生成，阻碍肿瘤获得生长所需的营养和氧气，从而进一步增强其抗肿瘤效应，促进肿瘤细胞的凋亡。
用药方法
推荐起始剂量为每日90毫克。如果患者能够良好耐受可以考虑逐渐增加剂量至每日180毫克。
大约30%的患者可能经历胃肠道不适，表现为恶心、呕吐、腹泻或食欲减退等症状。通常这些不适较轻微，可以通过调整饮食、分餐以及口服止吐药来缓解。此外，约10%的患者可能出现间质性肺病，表现为咳嗽和呼吸困难，这是一种相对严重的反应，一旦发生应立即停止用药并进行医疗评估。
在肝功能方面，约15%的患者可能出现肝酶升高，因此需要在治疗期间定期监测肝功能。同时，部分患者可能出现贫血或中性粒细胞减少等血液系统问题，需要通过定期血常规检查进行监控。其他可能的副作用还包括皮肤红疹、高血糖、乏力、头痛、头晕及心血管问题，如高血压和心律失常等。虽然大多数副作用为轻至中度，但仍需密切关注，及时处理。
警告及注意事项
患者可能面临发生严重肺间质疾病（ILD）的风险，这种情况有可能危及生命。在临床试验中发现，90mg和180mg两组分别有3.7%和9.1%的患者出现ILD，因此，对新发或加重的呼吸症状需进行严格监测。其次，布加替尼治疗可能导致高血压，尤其是在剂量增加时，90mg组的高血压发生率为11%，而增加剂量至180mg后则上升到21%。3级高血压的发生率为5.9%，因此需要定期监测患者的血压。
布加替尼还可能引起心动过缓，因此在治疗期间应定期监测患者的心率。在临床试验中，心率低于每分钟50次的发生率在90mg和180mg组分别为5.7%和7.6%。另外，布加替尼还可能导致视觉障碍，包括视力模糊和复视等，这类不良反应在不同剂量组的发生率分别为7.3%和10%。
药物相互作用
建议避免与强CYP3A抑制剂的联合使用，必要时应进行剂量调整，以确保治疗的安全与有效性。
特殊人群用药
对于妊娠期和哺乳期女性以及肝肾功能不全者，在使用布加替尼时需要谨慎考虑，最好在专业医师的指导下进行，降低潜在风险。
参考资料：
https://www.drugs.com/mtm/brigatinib.html#dosage
