老挝元素制药达可替尼DACOCARE的作用原理

肺癌是癌症死亡的主要原因，NSCLC占肺癌病例的85%。在非小细胞肺癌的病例中，大约75%的患者出现晚期诊断为转移性和晚期疾病，存活率为5%。EGFR突变的存在占非小细胞肺癌病例的60%以上，EGFR的过度表达与频繁的淋巴结转移和较差的化学敏感性有关。经美国食品和药物管理局批准的试验验证，达可替尼被指定为患有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗药物。该药物是如何对以上患者产生疗效的，它的作用机制是什么？

达可替尼是一种不可逆的人表皮生长因子受体(EGFR)家族(EGFR/HER1, HER2和HER4)酪氨酸激酶活性的小分子抑制剂。它通过共价键到HER受体催化结构域的半胱氨酸残基实现不可逆抑制。达可替尼的亲和力已被证明具有6 nmol/L的IC50。ErbB或表皮生长因子(EGF)家族通过酪氨酸激酶驱动的羧基端磷酸化激活下游信号转导通路，如Ras-Raf-MAPK, PLCgamma-PKC-NFkB和PI3K/AKT，在肿瘤生长，转移和治疗耐药性中发挥作用大约40%的病例表现出EGFR基因扩增，50%的病例表现出EGFRvIII突变，这代表了一种缺失，可产生受体酪氨酸激酶结构域的持续激活。在此作用下，该药物疗效较好。经查询，老挝元素制药生产的达可替尼DACOCARE仿制药规格45mg*30片价格在800人民币左右，患者可以购买使用。更多资讯请咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。