吉非替尼（Gefitinib）药物的吸收/代谢/消除/毒性

吉非替尼（Gefitinib）适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者在铂类或多西他赛化疗失败后的继续治疗。

药物吸收：口服后吸收缓慢，平均生物利用度为60%。血浆浓度峰值出现在给药后3-7小时。食物不影响吉非替尼的生物利用度。

新陈代谢：通过CYP3A4主要是肝脏。已经确定了三个生物转化位点:N-丙氧基吗啉基团的代谢、喹唑啉上甲氧基取代基的脱甲基和卤代苯基的氧化脱氟。

消除途径：通过代谢(主要是CYP3A4)和粪便排泄来消除。主要通过粪便排泄(86%)，药物和代谢物的肾脏清除量不到给药剂量的4%。

药物毒性：在临床研究中，吉非替尼高达500 mg的急性毒性很低。在非临床研究中，单剂量12，000毫克/立方米2(按毫克/立方米计算，约为推荐临床剂量的80倍2基础)对老鼠是致命的。该剂量的一半不会导致小鼠死亡。用药过量的症状包括腹泻和皮疹。

吉非替尼是英国阿斯利康研制的，2005年在国内上市，当时一盒的价格是5000元左右。2017年在国内进入医保，医保后价格下降了很多，目前大约2000元左右（规格不同，价格不同）。其他版本还有一些原研药和性价比高的仿制药，仿制药价格大约200元左右，药物成分相同，具体价格请咨询海得康医学顾问。

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