卡博替尼片说明书详解：适应症、剂量调整及长期用药注意事项
发布时间：2025-02-27 点击量： 次
适应症：
晚期肾细胞癌(RCC);
联合纳武单抗(nivolumab)作为一线治疗晚期肾癌患者;
曾接受索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌(HCC)
患有局部晚期或转移性分化型甲状腺癌(DTC)成人和12岁及以上的儿科患者，在之前的VEGFR靶向治疗后有所进展，且放射性碘难治或不适合放射性碘治疗。
作用机制：
卡博替尼（Cabozantinib）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）及其下游信号通路。VEGFR是促进血管生成的重要受体，卡博替尼通过阻断VEGFR信号，减少肿瘤血管的形成，限制肿瘤供氧与营养，抑制肿瘤生长。
卡博替尼还靶向肿瘤相关的其他酪氨酸激酶受体，如MET受体、AXL受体和RET受体等。这些受体在肿瘤细胞增殖、转移和抗药性中发挥关键作用。卡博替尼通过抑制这些受体的激活，减少肿瘤细胞的生长、迁移和侵袭性。
卡博替尼通过调节肿瘤微环境，减弱肿瘤相关的免疫逃逸机制，提高免疫系统的抗肿瘤活性，进一步增强抗癌效果。
用药方法：
肾细胞癌：
1.作为单药的推荐剂量为60mg，每天一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
2.与纳武利尤单抗联合使用的推荐剂量:卡博替尼40mg，一天一次空腹服用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。纳武利尤单抗240mg,每两周一次(静脉输液30分钟)或480mg,每四周一次静脉输液30分钟)，直至疾病进展或出现不可接受的毒性
肝细胞癌:
本品作为单药的推荐剂量为60mg，每天一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性
分化型甲状腺癌:
对于体表面积大于或等于1.2m2的成人和12岁及以上的儿童患者，作为单一药物，本品的推荐剂量为60mg，每天一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
胃肠道反应：最常见的副作用包括腹泻、恶心、呕吐、食欲减退和腹痛。这些症状通常在治疗初期较为明显，可通过调整饮食和使用抗腹泻药、抗恶心药来缓解。
高血压：卡博替尼可导致血压升高，因此患者需要定期监测血压，并在必要时采取降压措施。
疲劳和虚弱：长期使用卡博替尼可能引起疲劳，影响日常活动，患者应注意适当休息。
肝功能异常：卡博替尼可能导致肝功能损害，表现为肝酶升高，部分患者可能出现黄疸。治疗期间需定期检查肝功能。
出血和血小板减少：卡博替尼可能增加出血风险，出现皮肤出血、鼻出血等症状时应及时就医。
皮肤反应：部分患者可能出现皮疹、干燥、脱发等皮肤问题。
警告及注意事项：
卡博替尼可能引起肾功能损害，因此应定期检查肾功能，尤其是对于已有肾脏疾病的患者。
药物相互作用：
与CYP3A4抑制剂（如酮康唑）合用可增加其血药浓度，增加副作用风险；与CYP3A4诱导剂（如苯巴比妥）合用可降低其疗效。与抗凝药物（如华法林）同用时，可能增加出血风险。此外，卡博替尼与抗高血压药、其他靶向药物等联合使用时需小心，可能影响药效或增加不良反应。
特殊人群用药：
卡博替尼可能对胎儿产生不良影响，因此孕妇禁用。对于哺乳期的女性，使用卡博替尼时应暂停哺乳。
