关于卡博替尼，其官方说明书都包含了哪些详细信息和指导？

发布时间：2025-03-19    点击量： 次

适应症：
胶囊剂型用于进展性、转移性甲状腺髓样癌治疗。
片剂则用于晚期肾细胞癌，可联合纳武单抗作一线治疗；也用于曾接受索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌。此外，还适用于局部晚期或转移性分化型甲状腺癌的成人及12岁及以上儿科患者，此前VEGFR靶向治疗进展且不适合放射性碘治疗。
作用机制：
卡博替尼通过抑制多种酪氨酸激酶受体来发挥抗肿瘤作用。这些受体包括MET、VEGFR、AXL等，它们在肿瘤的生长、转移和血管生成中起关键作用。卡博替尼通过阻断这些受体的信号传导路径，抑制癌细胞的增殖和存活，减少肿瘤转移，并抑制肿瘤血管生成。这种多靶点的作用机制使得卡博替尼在多种癌症治疗中表现出色，如甲状腺髓样癌、晚期肾细胞癌、肝细胞癌等。
用药方法：
胶囊用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌（MTC），推荐剂量为140mg，每日一次口服，需餐前1小时或餐后2小时服用，且胶囊与片剂不可相互替代。
片剂，肾细胞癌单药剂量为60mg/天；与纳武利尤单抗联合时，卡博替尼40mg/天空腹服，纳武利尤单抗240mg/2周或480mg/4周静脉输注。肝细胞癌单药剂量60mg/天。分化型甲状腺癌，体表面积≥1.2m²的成人及12岁及以上儿童，单药剂量60mg/天，均服至疾病进展或毒性不可耐受。

副作用：
消化道不适：包括恶心、呕吐、腹泻、食欲下降等，这些症状通常在治疗初期出现，并可能持续数周。
疲劳和虚弱：患者可能会感到持续的疲倦和无力，且休息或睡眠后难以缓解。
皮肤反应：如皮疹、瘙痒、干燥和炎症，严重时可能出现水泡、溃疡。
血液问题：可能导致贫血、白细胞减少、血小板减少，增加感染风险和出血倾向。
高血压：卡博替尼常引起血压升高，需定期监测并及时调整治疗方案。
手足综合征：表现为手掌和脚底的红斑、肿胀、疼痛和脱皮。
其他严重副作用：如肝毒性、出血事件、心肌梗死、脑梗塞、血栓栓塞等，这些副作用较为罕见但后果严重，需立即就医处理。
警告及注意事项：
疾病监测：定期监测血压，因卡博替尼可能导致高血压；关注出血倾向，因其可能增加出血风险；定期进行肝功能测试，防范肝毒性；检查皮肤反应，警惕手足综合征。
疾病监测与处理：若出现心肌梗死、脑栓塞等严重动脉血栓事件，应终止治疗；伤口裂开或需要治疗的并发症应中断治疗；出现下颌骨骨质疏松、蛋白尿、可逆性后部脑白质综合征等情况，也需采取相应的医疗措施。
药物相互作用：
避免与强CYP3A4抑制剂或诱导剂同时使用，以免影响药物代谢和效果。
特殊人群用药：
孕妇和哺乳期妇女禁用。
 参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Cabozantinib