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卡博替尼在治疗过程中,是否能够有效穿透血脑屏障

发布时间:2025-03-20    点击量:

卡博替尼在治疗过程中,确实显示出有效穿透血脑屏障的能力。
血脑屏障是一层由血管内皮细胞组成的屏障,位于脑血管周围,能够有效阻止外界物质通过血液进入脑组织。因此,对于脑部疾病的治疗,药物能否穿透血脑屏障至关重要。
针对卡博替尼是否能够穿越血脑屏障的问题,已有研究表明,卡博替尼在动物模型中显示出一定的血脑屏障渗透性。更重要的是,有证据表明,卡博替尼在人体中也能够穿透血脑屏障,其中脑中的药物浓度可达到血浆峰值水平的20%。这一数据表明,卡博替尼在人体内具有较好的血脑屏障穿透性。

此外,卡博替尼在治疗脑转移瘤方面也表现出了一定的疗效。在一项II期前瞻性研究中,卡博替尼单药已成为晚期肾细胞癌(RCC)患者的治疗方案之一,并显示出初步结果,提示卡博替尼有穿过血脑屏障并治疗脑转移的潜力。另一项国际化、多中心回顾性队列研究也发现,卡博替尼在经其他治疗且进展性颅内疾病患者无伴随脑定向局部治疗患者中显示出较高颅内ORR(客观缓解率),进一步证实了其抗脑转移活性。
卡博替尼的抗脑转移活性可能与抑制c-MET信号通路相关。MET表达在脑转移中比在原发性肿瘤中更常见,而卡博替尼作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制包括MET在内的多个靶点,从而发挥抗肿瘤作用。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Cabozantinib
 

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