劳拉替尼/洛拉替尼（博瑞纳,Lorlatinib）说明书

劳拉替尼/洛拉替尼（博瑞纳,Lorlatinib）是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。于2018年11月首次获得美国FDA批准。随后，它于2019年获得EMA批准，用于治疗先前治疗的晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者，随后于2022年扩大批准，将劳拉替尼/洛拉替尼作为晚期ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗选择。

适应症：劳拉替尼/洛拉替尼是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂，用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性的转移性非小细胞肺癌。

作用机制：劳拉替尼/洛拉替尼是一种激酶抑制剂，具有体外抗ALK和ROS1以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK的活性。劳拉替尼/洛拉替尼在体外显示了抗多种突变形式ALK酶的活性，包括在使用克唑替尼和其他ALK抑制剂进行疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变。 在皮下植入含有EML4融合体的肿瘤的小鼠中，该融合体具有ALK变体1或ALK突变，包括在ALK抑制剂治疗的疾病进展时在肿瘤中检测到的G1202R和I1171T突变，施用洛替尼导致抗肿瘤活性。在颅内植入EML4-ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中，劳拉替尼/洛拉替尼也显示了抗肿瘤活性和延长的生存期。洛替尼在体内模型中的整体抗肿瘤活性是剂量依赖性的，并与ALK磷酸化的抑制相关。

服用方法：推荐剂量:100毫克口服，每日一次。

严重肾功能损害:75毫克口服，每日一次。

不良反应：最常见的(发生率≥20%)不良反应和3-4级实验室异常为水肿、周围神经病变、体重增加、认知影响、疲劳、呼吸困难、关节痛、腹泻、情绪影响、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和咳嗽。

价格及购买情况：2022年4月29日，劳拉替尼获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上市。由于刚刚上市，所以并未纳入医保。目前国内购买劳拉替尼价格大约25000元左右，具体请咨询当地药房。除了国内原研药之外，还有国外原研药和仿制药，国外原研药主要是土耳其版原研药，价格大约在13000~14000元左右；其次还有更为便宜的国外仿制药，如孟加拉仿制药、老挝仿制药等，价格在2000~9000元不等，药物成分与原研药相同，具体请咨询海得康医学顾问。

海得康帮助中国患者搭建海外医药桥梁，为患者谋寻康复之路

免责声明：本网站展示的医药信息仅供参考，具体疾病治疗和用药细节，请务必咨询医生和药师，海得康不承担任何责任。图片来源于网络，侵权请联系删除。