拉罗替尼(Larotrectinib)化学结构

拉罗替尼是一种激酶抑制剂。使用硫酸拉罗替尼配制VITRAKVI(拉罗替尼)胶囊和口服溶液。硫酸拉罗替尼的分子式是C21H24F2N6O6硫酸盐的分子量为526.51克/摩尔，游离碱的分子量为428.44克/摩尔。化学名称为(3S)-N-{5-[(2R)-2-(2，5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1，5-a]嘧啶-3-基}-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐。硫酸拉罗替尼具有以下化学结构：

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拉罗替尼是一种灰白色至粉黄色固体，不吸湿。在37°C时的水溶性是pH依赖性的(根据USP溶解度描述术语，在pH 1.0时易溶，在pH 6.8时易溶)。

拉罗替尼胶囊和口服液供口服使用。每粒胶囊在硬明胶胶囊中含有25毫克或100毫克拉罗替尼(分别为30.7毫克和123毫克硫酸拉罗替尼)。胶囊由明胶、二氧化钛和食用墨水组成。

该口服溶液含有20 mg/mL的拉罗替尼(24.6 mg/mL的硫酸拉罗替尼)和下列非活性成分:纯化水、羟丙基倍他dex、蔗糖、甘油、山梨醇、柠檬酸、磷酸钠、柠檬酸钠二水合物、丙二醇和调味剂。用尼泊金甲酯和山梨酸钾保存。

 

目前拉罗替尼(Larotrectinib)在中国大陆还没有获批上市，预计在中国大陆的价格肯定要大幅度降低。期待拉罗替尼(Larotrectinib)早日在中国大陆获批上市，让更多国内的携带NTRK融合突变的癌症病人，可以用上这个抗癌神药。

 

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参考https://www.rxlist.com/vitrakvi-drug.htm