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拉罗替尼(Larotrectinib)剂量和用法

发布时间:2022-08-20    点击量:

拉罗替尼适应症有胆管癌、唾液腺癌、婴儿型纤维肉瘤、甲状腺癌、肠癌、肺癌、恶性黑色瘤、胃肠间质肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胰腺癌、肌周细胞瘤、非特殊类型肉瘤、外周神经鞘瘤、梭形细胞瘤、婴儿肌纤维瘤病、肾脏炎性肌纤维母细胞瘤等17种肿瘤类型。

 建议用量

体表面积至少为1.0平方米的成人和儿童患者的推荐剂量

拉罗替尼(Larotrectinib)的推荐剂量为100 mg,每日两次口服,有或无食物,直到疾病进展或直到不可接受的毒性。

体表面积小于1.0平方米的儿科患者的推荐剂量

拉罗替尼(Larotrectinib)的推荐剂量为100 mg/m,每日两次口服,有或无食物,直到疾病进展或直到不可接受的毒性。

不良反应的剂量调整

对于3级或4级不良反应:

停用拉罗替尼(Larotrectinib),直到不良反应消退或改善至基线或1级。如果在4周内消退,则在下一次剂量调整时继续。
如果不良反应在4周内没有缓解,请永久停用维特拉克维。
1提供了拉罗替尼(Larotrectinib)针对不良反应的推荐剂量调整。

1:针对不良反应的拉罗替尼(Larotrectinib)推荐剂量调整

剂量调整

体表面积至少为1.0平方米的成人和儿童患者

体表面积小于1.0 m的儿科患者

第一

75毫克口服,每日两次

75毫克/立方米,每日两次口服

第二

每日两次,每次50毫克

50毫克/立方米,每日两次口服

第三

每天口服一次,每次100毫克

25毫克/立方米,每日两次口服

三次剂量调整后无法耐受拉罗替尼(Larotrectinib)的患者应永久停用拉罗替尼(Larotrectinib)

CYP3A4强抑制剂合用时的剂量调整

避免强CYP3A4抑制剂与VITRAKVI同时使用。如果不能避免同时服用强CYP3A4抑制剂,则应减少50%VITRAKVI剂量。在停用抑制剂35个消除半衰期后,恢复服用CYP3A4抑制剂前服用的VITRAKVI剂量。

与强CYP3A4诱导剂合用时的剂量调整

避免强CYP3A4诱导剂与VITRAKVI合用。如果不能避免同时服用强CYP3A4诱导剂,请将VITRAKVI剂量加倍。诱导剂停用35个消除半衰期后,恢复开始CYP3A4诱导剂前服用的VITRAKVI剂量。

肝损伤患者的剂量调整

中度(Child-Pugh B)至重度(Child-Pugh C)肝功能损害患者的拉罗替尼(Larotrectinib)起始剂量减少50 %。

 管理

拉罗替尼(Larotrectinib)胶囊或口服溶液可以互换使用。

不要在下一次预定剂量的6小时内补充遗漏的剂量。

如果服用一剂拉罗替尼(Larotrectinib)后出现呕吐,请在预定时间服用下一剂。

胶囊

用水吞服整粒胶囊。不要咀嚼或压碎胶囊。

口服溶液剂

将玻璃瓶的维特拉克维口服液存放在冰箱中。首次开瓶90天后,丢弃任何未使用的拉罗替尼(Larotrectinib)口服液。
在准备口服剂量之前,请参考使用说明。

 剂型和强度

胶囊

25毫克:白色不透明硬明胶胶囊,2号,胶囊体上印有蓝色“BAYER”十字和“25毫克25毫克拉罗替尼相当于30.7毫克硫酸拉罗替尼。
100毫克:白色不透明硬明胶胶囊,0号,胶囊体上印有蓝色“BAYER”十字和“100毫克100毫克拉罗替尼相当于123毫克硫酸拉罗替尼。

口服溶液剂

20 mg/mL:澄清黄色至橙色溶液。20毫克/毫升的拉罗替尼相当于24.6毫克/毫升的硫酸拉罗替尼。

储存

在室温20°C25°C(68°F77°F)下储存胶囊;允许温度在15°C30°C(59°F86°F)之间波动。
 

口服溶液剂

20 mg/mL:澄清黄色至橙色溶液。

100毫升瓶装NDC# 50419-392-01口服液在2°C8°C(36°F46°F)下冷藏。不要冻结。

 
拉罗替尼(Larotrectinib20196月在中国香港获批上市,但是价格非常高。原研药在美国拉罗替尼采购价格价格非常昂贵,仿制药孟加拉珠峰版劳拉替尼价格相对低廉,成分相同,经济实惠。

 

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