拉罗替尼（Larotrectinib）药理学
发布时间：2022-08-20 点击量： 次
拉罗替尼（Larotrectinib）适用于以下患者治疗：患有实体肿瘤的成人和儿童患者，需要有NTRK基因融合（NTRK1、NTRK2或者NTRK3基因融合）。
作用机制
原肌球蛋白受体激酶(TRK)、TRKA、TRKB和TRKC的高选择性抑制剂。
TRKA、B和C由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码；染色体重排涉及这些基因与不同配偶体的框内融合，可产生组成型激活的嵌合TRK融合蛋白，其可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和存活。
在肿瘤模型中，拉罗替尼（Larotrectinib）通过基因融合产生的TRK蛋白的激活、蛋白调节域的缺失在细胞中或在TRK过度表达的细胞中显示抗肿瘤活性。
吸收
3天内达到稳定状态。
血浆峰值浓度:788纳克/毫升(胶囊)。
与胶囊相比，口服溶液在健康受试者中的峰值血浆浓度高36%。
血浆峰值时间:1小时(胶囊)。
AUC: 4351纳克每小时/毫升(胶囊；类似于口服溶液)。
生物利用度:34%。
分布
Vd(稳态):48升。
蛋白质结合:70%。
代谢
主要由CYP3A4代谢。
排泄
半衰期:2.9小时。
清除率:98升/小时。
排泄:粪便(58% [5%不变])；尿液(39% [20%不变])。
拉罗替尼（Larotrectinib）2019年6月在中国香港获批上市，但是价格非常高。原研药在美国拉罗替尼采购价格价格非常昂贵，仿制药孟加拉珠峰版劳拉替尼价格相对低廉，疗效相同，经济实惠。
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参考https://reference.medscape.com/drug/vitrakvi-larotrectinib-1000260#10
