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拉罗替尼/拉洛替尼与安罗替尼的区别

发布时间:2024-08-02    点击量:

拉罗替尼/拉洛替尼(Larotrectinib)和安罗替尼(Anlotinib)是两种不同的药物,用于治疗不同类型的癌症,其作用机制、适应症、副作用和用药注意事项都存在差异。
从治疗对象和机制来看,拉罗替尼主要用于治疗带有TRK融合基因的实体瘤,这是一种罕见的肿瘤变异形式,关联到多种实体瘤如神经胶质瘤和儿童肿瘤等。它通过抑制带有TRK融合基因的肿瘤细胞的TRK基因的融合产物,来遏制肿瘤的生长和扩散。而安罗替尼则主要用于治疗带有EGFR突变的肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤和胃肠癌等恶性肿瘤。它通过抑制EGFR受体的激活,阻断细胞增殖通路,使癌细胞无法继续生长和扩散。

从药物结构和药理特性来看,拉罗替尼是一种高度选择性的TRK家族抑制剂,与TRK融合蛋白结合,抑制其激活和信号传导,从而抑制肿瘤的生长和扩散。它具有较低的毒性,并且能够通过血脑屏障,进入中枢神经系统,对脑转移的TRK融合阳性肿瘤也具有治疗效果。而安罗替尼是一种靶点的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。不仅对TRK家族蛋白有抑制作用,还能抑制EGFR等激酶,在多种癌症治疗中具有更广泛的应用。然而,它在中枢神经系统中的渗透性较差,并且在体内代谢较快,需要频繁给药。
此外,从临床应用和治疗效果来看,拉罗替尼是世界上第一个不分肿瘤类型,仅针对某一种肿瘤的特异性靶向药物,可用于软组织肉瘤、唾液腺癌、婴儿纤维肉瘤等肿瘤,即便常规疗法无效,也可通过NTRK基因检测发现有相应的基因,起效快,作用时间长,适合成人及儿童。而安罗替尼在2019年首次利用合成生物学技术自主研发成功,并在2022年得到国家药品监督管理局的正式批准,为非小细胞肺癌、小细胞肺癌、甲状腺随样癌等患者提供了新的治疗选择。
从副作用方面和用药注意事项来看,拉罗替尼的常见副作用包括乏力、呕吐、腹泻、食欲不振等;严重的副作用可能包括中枢神经系统问题、心脏问题和肝功能异常;治疗前需进行TRK融合基因筛查,以确认病人是否适合使用该药物。安罗替尼的常见副作用包括高血压、手足综合征、疲劳、食欲不振等;严重的副作用可能包括心脏问题、肝功能异常和出血等;在用药期间需要监测血压、心脏功能、肝功能等指标,并根据相关指标结果进行调整剂量。

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