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拉罗替尼(维泰凯)和恩曲替尼存在哪些不同之处

发布时间:2025-08-20    点击量:

拉罗替尼(Larotrectinib,商品名维泰凯)和恩曲替尼(Entrectinib)均是靶向TRK融合基因的口服小分子抑制剂,被用于治疗NTRK基因融合阳性的实体瘤患者。虽然二者作用靶点相似,但仍存在明显差异。
在靶点范围上,拉罗替尼是一种高度选择性的TRK抑制剂,只针对NTRK1/2/3融合基因。而恩曲替尼除了抑制TRK,还能作用于ROS1和ALK,因此适应症更为广泛。

临床适应症不同。拉罗替尼被批准用于治疗任何组织来源的NTRK融合阳性实体瘤,强调的是“肿瘤泛适应症”概念。而恩曲替尼不仅能治疗NTRK融合阳性肿瘤,还被广泛用于ROS1阳性的非小细胞肺癌。
中枢神经系统疗效存在差别。恩曲替尼能较好穿越血脑屏障,因此对伴有脑转移的患者疗效更突出;拉罗替尼虽然也有效果,但在中枢渗透性方面稍逊。
不良反应特征也有所不同。拉罗替尼耐受性良好,常见副作用包括疲劳、头晕和轻度肝功能异常;恩曲替尼因多靶点作用,副作用相对更多,如心脏毒性、体重增加和味觉改变。
在用药选择上,若患者明确为NTRK融合阳性实体瘤且无其他驱动基因突变,拉罗替尼往往是首选。而若患者合并脑转移,或属于ROS1阳性肺癌人群,恩曲替尼可能更合适。
参考链接:https://www.vitrakvi.com/
 

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