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乐伐替尼是一种活性小分子激酶抑制剂

发布时间:2019-01-31    点击量:

乐伐替尼是一种活性小分子激酶抑制剂,肝脏是人体的重要器官,扮演着排毒的角色,肝脏出现问题的时候我们的身体也会受到影响,而乐伐替尼在则是治疗肝癌的药物之一。乐伐替尼是一种多激酶抑制剂,靶向血管内皮生长因子(VEGF)受体1-3,成纤维细胞生长因子受体1-4,血小板衍生生长因子受体-α和RET和KIT原癌基因。


乐伐替尼是一种活性小分子激酶抑制剂 

乐伐替尼被批准用于治疗美国(US),欧盟(EU),加拿大,日本和瑞士的放射性碘难治性分化型甲状腺癌。它还与依维莫司联合用于治疗美国和欧盟≥1VEGF靶向治疗晚期肾细胞癌。另外,乐伐替尼正在研究用于治疗肝细胞癌。随着乐伐替尼的广泛应用,对其药代动力学特征的更好理解变得越来越重要。
 
口服给药后,乐伐替尼被迅速吸收并在排泄前被广泛代谢。这种代谢由多种途径介导,并且已经鉴定了几种乐伐替尼的代谢物。还研究了食物摄入对乐伐替尼暴露的影响,并且发现其不会显着影响药物的总体暴露。严重肝功能损害患者接触乐伐替尼的比例增加,表明这些患者必须考虑减少剂量。这里总结的发现表明,乐伐替尼的临床药代动力学和药效学特征是可预测的,具有剂量依赖性吸收和消除特征,支持每日一次给药,并且由于轻度或中度肾或肝损伤或药物相互作用而具有最小的作用。
 
乐伐替尼可以显著的延长肝癌患者的生存期,并且可以提高肝癌患者的生活质量。与索拉非尼相比,效果相对较好,副作用也在可以接受的范围内。目前市面上贩卖假药的现象还是比较多的,患者在购买的时候一定要小心一点。

乐伐替尼治疗肝癌患者效果不低于索拉非尼

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