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乐伐替尼在间变性甲状腺癌中表现出抗肿瘤活性

发布时间:2019-05-27    点击量:

乐伐替尼在间变性甲状腺癌中表现出抗肿瘤活性乐伐替尼是一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)研究学者们评估了乐伐替尼在原发性间变性甲状腺癌(ATC)细胞,人细胞系8305C(未分化甲状腺癌)和ATC细胞系(AF)中的抗肿瘤活性。下面,小编详细的为大家说明一下。


乐伐替尼在间变性甲状腺癌中表现出抗肿瘤活性 

AF细胞系获自初级ATC培养物,并且是生长超过50代的细胞系。在初级ATC,8305C和AF细胞以及CD nu / nu小鼠的AF细胞中研究了乐伐替尼(1和100nM;以及1,10,25和50μM)的作用。乐伐替尼显著的降低ATC细胞增殖(P <0.01,ANOVA)并增加凋亡ATC细胞的百分比(P <0.001,ANOVA)。此外,乐伐替尼抑制ATC的迁移(P <0.01)和侵袭(P <0.001)。
 
乐伐替尼抑制ATC细胞中的EGFR,AKT和ERK1 / 2磷酸化以及下调细胞周期蛋白D1。乐伐替尼还显著抑制8305C和AF细胞增殖,增加细胞凋亡。将AF细胞皮下注射到CD nu / nu小鼠中,并在20天后观察肿瘤块。乐伐替尼(25mg / kg /天)以及AF肿瘤组织中VEGF-A和微血管密度的表达显著的抑制肿瘤生长。
 
总而言之,乐伐替尼的抗肿瘤和抗血管生成活性可能有望用于治疗甲状腺未分化癌,并可能成为未来临床治疗应用的基础。不过,实验还需要进一步的研究。

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