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乐伐替尼(LENVATINIB)和索拉非尼与靶点的结合模式有哪些不同?

发布时间:2019-12-10    点击量:

乐伐替尼(LENVATINIB)和索拉非尼与靶点的结合模式有哪些不同?乐伐替尼作为一款新型的靶向药物,是索拉非尼的“后代”,不仅拥有比索拉非尼更加强大的疗效,还比索拉非尼更具有治疗成本收益。一款药物的诞生一定是为了更好地治疗疾病的。它的治疗效果到底是如何的呢?
 
 
乐伐替尼( Lenvatinib) 亦是一种口服TKI,与索拉非尼相比,乐伐替尼一大重要特征是对FGFR1-4 的抑制。除激酶谱不同外,两种药物与靶点的结合模式不同:索拉非尼与VEGFR2 以经典II 型结合模式结合,而乐伐替尼是V 型结合模式,也是第一个V 型抑制剂,这种相互作用可以延长药物停留时间。2018 年8 月16 日,FDA 批准乐伐替尼用于不可手术的HCC 的一线治疗,这是继2008 年FDA 批准一线用药索拉非尼后相隔十年的第二个一线药物。乐伐替尼与索拉非尼一线治疗肝癌的研究结果表明,乐伐替尼组主要终点OS 方面达到统计意义上的非劣效性,并在次要终点PFS,TTP 和ORR 方面取得了统计学和临床意义上的显著改善。乐伐替尼在总存活率方面并未取得明显优势,可能由于甲胎蛋白水平( AFP) 没有作为分层因子,AFP > 200 ng /mL 的患者更多地被分配到乐伐替尼组,偏向索拉非尼导致组间不平衡。

根据以上所述丙型肝炎相关HCC 患者数量也出现不平衡,再次偏向索拉非尼。在调整AFP 失衡后的事后分析中,乐伐替尼组在OS 方面优于索拉非尼( P = 0.0342) 。关于乐伐替尼的信息就介绍到这里了,更多情况请患者联系海得康海外医疗进行咨询!

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