仑伐替尼/乐伐替尼（Lenvatinib）说明书

药物概况：仑伐替尼/乐伐替尼（Lenvatinib）是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR)和VEGFR3 (FLT4)的激酶活性。          

除了它们的正常细胞功能之外，仑伐替尼/乐伐替尼还抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关的其他RTK，包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1、2、3和4；血小板衍生生长因子受体α(pdgfrα)、试剂盒和RET。这些位于细胞膜中的受体酪氨酸激酶(RTKs)在信号转导途径的激活中起重要作用，所述信号转导途径涉及细胞过程的正常调节，例如细胞增殖、迁移、凋亡和分化，以及致病性血管生成、淋巴生成、肿瘤生长和癌症进展。特别是，VEGF已被确定为生理和病理性血管生成的关键调节剂，并且VEGF表达的增加与许多类型癌症的不良预后有关。

适应症：1.分化型甲状腺癌：局部复发或转移、进行性、放射性碘难治性分化型甲状腺癌的治疗。

2.肾细胞癌：一线治疗，结合派姆单抗在患有晚期肾细胞癌(RCC)的成年患者中，晚期肾癌的治疗，联合依维莫司。

3.肝细胞癌(HCC)：不可切除肝癌患者的一线治疗

4.子宫内膜癌：非微卫星不稳定性高(MSI-H)或错配修复缺陷(dMMR)的晚期子宫内膜癌的治疗，联合派姆单抗，适用于既往全身治疗后出现疾病进展且不适合进行手术或放疗的患者。

作用机制：仑伐替尼/乐伐替尼是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR)和VEGFR3 (FLT4)的激酶活性。除了它们的正常细胞功能之外，仑伐替尼/乐伐替尼还抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关的其他RTK，包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1、2、3和4；血小板衍生生长因子受体α(pdgfrα)、试剂盒和RET。

用量用法：1、甲状腺癌（DTC）推荐剂量：24毫克，口服，每日一次。

2、肾细胞癌（RCC）推荐剂量：18毫克乐伐替尼+5毫克依维莫司，口服，每日一次。

3、肝癌（HCC）推荐剂量：体重≥60kg，12mg/天；体重＜60kg，8mg/天，口服，每日一次。

仑伐替尼/乐伐替尼联合PD-1对晚期肝癌、肝内胆管癌、晚期肾癌、晚期子宫内膜癌也有非常好的小规模临床数据，此前报道乐伐替尼联合PD-1用于晚期肝癌，仅仅6周，肿瘤居然消失的真实案例。

注意：每类疾病的用量用法可能不一致，详情请咨询医师。

不良反应：仑伐替尼/乐伐替尼最常见的不良反应（发生率大于或等于30％）是高血压，疲劳，腹泻，关节痛肌痛，食欲下降，体重下降，恶心，口腔炎，头痛，呕吐，蛋白尿，手足综合症发音困难等。

注意事项：1、高血压：需要治疗控制血压，如有对危及生命的高血压需停药。

2、心力衰竭：监测的临床症状或心功能失代偿的迹象。需要谨慎用药。

3、动脉血栓事件：发现动脉血栓栓塞事件，请停药。

4、肝毒性：仑伐替尼/乐伐替尼开始前监测肝功能，并在整个治疗过程中定期检查。

5、蛋白尿：仑伐替尼/乐伐替尼开始前监控蛋白尿，并定期贯穿始终。

6、腹泻：可能是严重的和经常性。

7、肾功能衰竭及减值：为3或4级肾功能衰竭损害时暂停用药。

8、胃肠道穿孔和瘘管形成：发现胃肠穿孔或危及生命的瘘的病人，请停药。

上市及购买情况：目前仑伐替尼/乐伐替尼已经在中国上市，不过价格较高。其他版本还包括日本原研药和仿制药，除仿制药外其他版本的仑伐替尼/乐伐替尼价格都相对高昂，但是药物成分都基本相同，具体价格请咨询海得康医学顾问。

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