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仑伐替尼/乐伐替尼的作用功效是什么

发布时间:2024-05-13    点击量:

仑伐替尼/乐伐替尼(Lenvatinib)是一种多靶点TKI,具有强效抗血管生成、抗肿瘤和免疫调节活性,对多种实体瘤类型有效。仑伐替尼被批准作为单一疗法(即用于不可切除的肝细胞癌、放射性碘难治性分化型甲状腺癌和不可切除的胸腺癌[日本])以及与pembrolizumab(肾细胞癌和子宫内膜癌)或依维莫司(肾细胞癌)联合使用。

仑伐替尼作为单一疗法以及与其他疗法联合治疗多种适应症的疗效可能与其独特的生物学作用机制有关。仑伐替尼靶向VEGF受体(VEGFR)和成纤维细胞生长因子(FGF)受体(FGFR)、血小板衍生生长因子受体α(pdgfrα)、KIT和RET。血管内皮生长因子和FGF信号是血管生成的关键介质,血管生成对肿瘤生长和转移至关重要。除了其抗血管生成作用外,通过仑伐替尼抑制VEGF和FGF信号传导可将固有的免疫抑制肿瘤微环境转化为免疫刺激状态。仑伐替尼对VEGFR 1-3和FGF R1-4信号活性的双重抑制产生了强大的抗肿瘤和抗血管生成作用,包括逆转FGF介导的对VEGF阻断的获得性耐药性。
总的来说,仑伐替尼具有抑制肿瘤血管生成、抑制多靶点酪氨酸激酶、减小肿瘤大小、控制肿瘤转移、增强治疗效果和改善生存率等多种作用功效。仑伐替尼的起始剂量因适应症而异,取决于它是用作单药治疗还是联合治疗,以使患者获益最大化,同时减少通常与VEGF TKIs类药物相关的不良事件。砾岩中的数据为减少剂量以达到所需的剂量强度提供了依据。

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