雷莫芦单抗(Ramucirumab)药物介绍
发布时间:2022-10-09 点击量: 次
雷莫芦单抗(Ramucirumab)是一种抗肿瘤药和直接的VEGFR2(血管内皮生长因子受体2)拮抗剂,可阻断天然VEGF配体的结合,天然VEGF配体由实体瘤分泌,可促进血管生成和增强肿瘤血液供应。
雷莫芦单抗是针对血管内皮生长因子受体2 (VEGFR2)的人单克隆抗体(IgG1),血管内皮生长因子受体2是内皮细胞上表达的II型跨膜酪氨酸激酶受体。通过与VEGFR2结合,雷莫芦单抗阻止其配体(VEGF-A、VEGF-C和VEGF-D)的结合,从而阻止VEGF刺激的受体磷酸化和下游配体诱导的人内皮细胞的增殖、通透性和迁移。VEGFR刺激还介导血管生成所需的下游信号传导,并被认为与癌症进展密切相关,这使其成为极有可能的药物靶点。与其他针对VEGFR-2的药物不同,雷莫芦单抗结合VEGFR-2细胞外结构域上的特异性表位,从而阻断所有VEGF配体与其结合。雷莫芦单抗适用于晚期胃癌或胃食管结合部腺癌,可单独使用或在之前含氟嘧啶或铂的化疗后与紫杉醇联合使用。