莫博替尼（Mobocertinib）说明书

药物简介：商品名为exki vity(Takeda pharma ceuticals Inc .)的莫博替尼（Mobocertinib）于2021年9月获得FDA的加速批准，用于治疗先前治疗失败的EGFR外显子20插入突变患者的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

适应症：莫博替尼是一种针对EGFR的口服激酶抑制剂，用于治疗EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌。

作用机制：表皮生长因子受体(EGFR)是一种跨膜受体，在细胞增殖控制中调节信号通路。这些蛋白质的突变与某些类型的肺癌有关，包括非小细胞肺癌(NSCLC)。虽然大多数与非小细胞肺癌相关的EGFR突变涉及EGFR L858R点突变或外显子19缺失，但不太常见的EGFR外显子20插入突变预后特别差，并且与对标准靶向EGFR抑制剂的耐药性相关。

莫博替尼是一种EGFR抑制剂，在比野生型EGFR蛋白更低的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变，在比野生型蛋白低1.5-10倍的浓度下对突变变体产生药理作用。

用法用量：口服。160mg，每天一次。

不良反应：最常见（>20%）不良反应为腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、乏力、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。最常见（≥2%）3级或4级实验室指标异常为淋巴细胞下降、淀粉酶升高、脂肪酶升高、低钾、血红蛋白下降、肌酐升高和低镁。

上市及价格情况：2021年9月17日，美国食品药品管理局(FDA)已核准莫博替尼莫博替尼 (mobocertinib，TAK-788)用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的伴表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变（经FDA核准的检测检出）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。莫博替尼获得FDA优先审理，并获得突破性疗法认定、快速通道审评资格认定和孤儿药资格认定，是首个也是唯一获批的专为EGFR外显子20插入突变设计的口服治疗药物。

此次莫博替尼在中国的上市许可申请获得受理首次实现了中国与全球的同步递交，目前莫博替尼已经在国内上市，不过未纳入医保，患者购买需要全额自费，所以价格十分高昂。其他版本的还有香港版莫博替尼，价格在6000~8000元左右，药物成分相同，疗效基本一致，具体价格请咨询海得康医学顾问。

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