外显子20的插入突变靶向药有哪些？Exkivity莫博替尼TAK-788效果如何？Rybrevant（amivantamab）在中国上市了吗？

发布时间：2022-03-30    点击量： 次

　　非小细胞肺癌(NSCLC)中最常见的基因突变是EGFR基因，例如：外显子19的非移码缺失突变和外显子21的L858R点突变。今天我们介绍一下EGFR20外显子插入突变，这不是一种突变类型，而是一组突变。目前已发现120多个EGFR20外显子插入突变，最常见的突变是Asp770_Asn771ins，其次是Va1769_Asp770ins、Asp770_Asn771ins、A1a767_Va1769、VA1769 _ ASP  779。

　　外显子20的插入突变靶向药有哪些？效果如何？在中国上市了吗？
　　1.Exkivity（mobocertinib，莫博替尼，TAK-788）——国内审查中

　　2021年9月，FDA批准Exkivity（mobocertinib，莫博替尼，TAK-788）治疗先前接受含铂化疗期间或之后病情进展、经FDA批准的检测方法证实为携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变（EGFRex20ins）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（mNSCLC）成人患者。

　　效果数据：根据独立审查委员会（IRC）的评估，客观缓解率（ORR）为28%、中位缓解持续时间（DOR）为17.5个月、疾病控制率（DCR）为78%、中位总生存期（OS）为24个月、1年生存率达70%、中位无进展生存期（PFS）为7.3个月，并且在携带各种不同的EGFRex20ins突变NSCLC患者中均观察到了治疗反应。Exkivity（mobocertinib，莫博替尼，TAK-788）安全可控，耐受良好。
　　2.Rybrevant（amivantamab）——国内未上市

　　2021年5月，Rybrevant（amivantamab）获FDA批准治疗在接受含铂化疗失败后病情进展、携带EGFRex20ins突变的转移性非小细胞肺癌（mNSCLC）成人患者。

　　Rybrevant疗效数据：在81例接受含铂化疗期间或之后病情进展、携带EGFR外显子20插入突变的NSCLC成人患者中，结果显示，在接受Rybrevant治疗的患者中，总缓解率（ORR，肿瘤被药物破坏或缩小的患者比例）为40%，中位缓解持续时间（DOR）为11.1个月。在病情缓解的患者中，有63%缓解持续时间≥6个月。

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