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莫博替尼(Mobocertinib)吸收/代谢/消除

发布时间:2022-08-26    点击量:

2021年9月17日,美国食品药品管理局(FDA)已核准莫博替尼 (mobocertinib,TAK-788)用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的伴表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变(经FDA核准的检测检出)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
药物吸收:莫博替尼的平均绝对生物利用度为37%,平均Tmax约为4小时。禁食患者单剂量口服160mg莫博替尼后,平均Cmax和AUC0-inf分别为45.8 ng/mL和862 ng·h/mL。
新陈代谢:莫博替尼主要通过CYP3A酶代谢为两种活性代谢物AP32960和AP32914,这两种代谢物与莫博替尼相当,分别占其总摩尔AUC的36%和4%。
消除途径:口服莫博替尼后,约76%的给药剂量在粪便中回收(6%作为未改变的母体药物),仅4%在尿液中回收(1%作为未改变的母体药物)。代谢物AP32960分别占粪便和尿液中发现的回收剂量的12%和1%,而代谢物AP32914在两者中都低于检测限。
目前莫博替尼已经在国内上市,不过未纳入医保,患者购买需要全额自费,所以价格十分高昂。其他版本的还有香港版莫博替尼,价格在6000~8000元左右,药物成分相同,疗效基本一致,具体价格请咨询海得康医学顾问。
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