莫博替尼（TAK-788、Mobocertinib）的说明书
发布时间：2023-05-18 点击量： 次
一、通用名称：莫博替尼
商品名称：exkivity
全部名称：TAK-788、Mobocertinib、Takeda Pharmaceuticals、Inc
二、适应症：
莫博替尼适用于患有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者的治疗。
三、用法用量：
莫博替尼推荐剂量为160 mg，每日一次口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者每天在同一时间，吞下莫博替尼胶囊整个，请勿打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。如果漏服一剂药超过6小时，则跳过该剂药，并在第二天的正常时间服用下一剂药。如果服用一剂出现呕吐，不要采取额外的剂量，第二天按处方服用下一剂莫博替尼。
莫博替尼可能增加QTC延长的机会，尤其是致命的尖端扭转型室性心动过速，更严重的副作用可能包括激动、眼部、唇、足异常肿胀、视力模糊、昏迷、尿量减少、头痛、敌意、腹泻、抑郁、头晕、昏厥、嗜睡、焦虑、恶心、癫痫发作、体重增加、疲劳以及水肿；其他显著副作用包括:胃酸过多、胃灼热、胃酸过多、脱发/头发稀疏、骨痛、喉咙痛、鼻塞、吞咽困难、呕吐和手脚无力。
五、储存：
莫博替尼一般以40 mg胶囊的形式提供：白色，2号，胶囊盖上印有“MB788 ”，胶囊体上用黑色墨水印有“40mg”。可以储存在20°C至25°C（68°F至77°F）下，允许的偏移范围为15°C至30°C（59°F至86°F）。
六、作用机制：
莫博替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，以低于野生型(WT) EGFR的浓度不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。口服莫博替尼后，可以在血浆中发现了两种具有与莫博替尼相似抑制特性的药理活性代谢物(AP32960和AP32914)。在体外，在临床相关浓度下(IC )，莫博替尼还抑制其他EGFR家族成员(HER2和HER4)和一种额外激酶(BLK)的活性50数值< 2纳米)。
在培养的细胞模型中，在比WT-EGFR信号抑制低1.5-10倍的浓度下，莫博替尼抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。在动物肿瘤移植模型中，莫泊西替尼表现出针对具有EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物的抗肿瘤活性。
七、注意事项：
在一项胚胎-胎儿发育研究中，在器官形成期对怀孕大鼠每日口服一次莫博替尼会导致母体毒性（体重增加和食物消耗量减少），孕妇服用本品会对胎儿造成伤害，妇女在莫博替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。
莫博替尼目前已经在中国上市，还没有纳入医保行列。由日本武田药厂生产且在中国香港出售的莫博替尼原研药价格在7000-8000人民币左右，价格较为昂贵。海外生产的仿制药与原研药的药物成分基本一致，价格相对较低，由孟加拉药厂生产的仿制药价格在4000-5000人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），具体价格及药物详情可以咨询海得康医学顾问。
