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莫博替尼(TAK-788、Mobocertinib)功效与作用

发布时间:2023-05-19    点击量:

莫博替尼(TAK-788、Mobocertinib)是经FDA批准的一类抗肿瘤剂,主要是针对人类表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂,从而可以治疗患有EGFR外显子20插入突变的成人局部晚期或转移性非小细胞肺癌。它是一种口服胶囊,每天一次,可随食物服用,也可不随食物服用,整粒吞下胶囊,尽量不要打开或咀嚼或溶解胶囊内容物。如果出现不良反应,可能需要暂时中断治疗、减少剂量和/或停药。

莫博替尼口服给药后,大约4小时内达到血浆浓度峰值,在每天5-180毫克的剂量范围内,全身接触量以与剂量成比例的方式增加。患者在服用高脂餐、低脂餐或禁食过夜后,全身暴露或血浆浓度峰值没有显著差异,一般给药时不考虑进餐。在体外,莫博替尼及其活性代谢产物AP32960和AP32914不抑制CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19或2D6。莫博替尼是P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的抑制剂。莫博替尼不抑制胆盐输出泵(BSEP)、多药和毒素挤出蛋白(MATE) 1或2K、多药耐药相关蛋白2 (MRP2)、有机阴离子转运蛋白(OATP) 1B1或1B3、有机阴离子转运蛋白(OAT) 1或3、有机阳离子转运蛋白(OCT) 1或2。
莫博替尼已经在国内上市,还未纳入医保。由日本武田药厂生产的原研药价格在7000-8000人民币左右,海外生产的仿制药与原研药的药物成分基本一致,价格相对较低,孟加拉药厂生产的仿制药价格在4000-5000人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),具体价格及药物详情可以咨询海得康医学顾问。

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