莫博赛替尼/莫博替尼的用药全面指南
发布时间：2024-12-06 点击量： 次
一、药品名称与识别
通用名称：莫博赛替尼、Mobocertinib
商品名称：Exkivity、安卫力
别名：莫博替尼、琥珀酸莫博赛替尼
二、适用人群与病症
莫博赛替尼（Mobocertinib）特别适用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或已转移的非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。这些患者通常已经历过基于铂类药物的化疗，但病情仍有所进展，且其EGFR突变状态需经FDA批准的测试确认。
三、可能的不良反应
服用莫博赛替尼的患者可能会遇到多种副作用。其中最常见的包括腹泻、皮肤疹、恶心、口腔炎症、呕吐、食欲减退、甲沟炎（指甲周围的感染）、疲劳、皮肤干燥以及肌肉和骨骼疼痛。此外，实验室检查可能发现3级或4级的异常，如淋巴细胞数量减少、淀粉酶和脂肪酶水平升高、钾和血红蛋白减少，以及肌酐和镁的水平下降。
在开始莫博赛替尼治疗前，医生应评估患者的QTc间期和电解质水平，并纠正钠、钾、钙和镁的任何异常。治疗时，建议选择EGFR外显子20插入突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者。推荐剂量为每日一次，每次160mg，口服给药，直至病情进展或出现不可耐受的毒性反应。患者应在每天相同的时间服用药物，可与食物同服或不同服。重要的是，患者必须整粒吞服莫博赛替尼胶囊，不得打开、咀嚼或溶解胶囊内容。
五、药品储存条件
莫博赛替尼以40毫克胶囊的形式提供，并应在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下储存。同时，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内进行短暂的温度偏移。
六、药物作用机制
莫博赛替尼是一种表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，它能够以比野生型EGFR更低的浓度不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。口服给药后，血浆中可检测到两种具有类似抑制特性的药理学活性代谢产物（AP32960和AP32914）。在实验室条件下，莫博赛替尼还能以临床相关浓度抑制其他EGFR家族成员（如HER2和HER4）以及一种额外的激酶（BLK）。在细胞培养模型中，它能以比抑制WT-EGFR信号更低的浓度阻止由不同EGFR外显子20插入突变驱动的细胞增殖。在动物模型中，莫博赛替尼也展示了对EGFR外显子20插入突变的抗肿瘤活性。
七、药物过量处理
目前尚无关于莫博赛替尼过量的具体数据。然而，过量用药的症状可能与药物的不良反应相似，包括但不限于严重的胃肠道问题、疼痛、疲劳和皮疹。如发生过量情况，应立即就医。
八、使用注意事项与警告
在莫博赛替尼的临床研究过程中，观察到一些重要的警告和注意事项，包括QTc间期延长及尖端扭转型室性心动过速的风险、间质性肺病/肺炎的可能性、心脏毒性、严重腹泻，以及对胚胎和胎儿的潜在毒性。因此，在使用莫博赛替尼时，医生应密切监测患者的这些情况，并采取相应的预防措施。
参考资料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f1a91500-a944-4cb8-b4a8-ae278bcf728d
