莫博赛替尼（安卫力）详细说明书里包含哪些关键信息
发布时间：2025-08-26 点击量： 次
适应症：
莫博赛替尼主要用于治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子 20 插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，这些患者经铂类化疗后疾病进展或不耐受。
作用机制：
莫博赛替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，它能够特异性地结合到 EGFR 激酶结构域的 ATP 结合位点，阻断 EGFR 的自身磷酸化以及下游信号通路的激活。EGFR 在细胞的生长、增殖、分化等过程中起着重要的调控作用，当其发生外显子 20 插入突变时，会导致 EGFR 持续激活，不受正常生理信号的控制，促使肿瘤细胞不受限制地生长和扩散。莫博赛替尼通过抑制突变 EGFR 的活性，阻断了如 RAS - RAF - MEK - ERK 和 PI3K - AKT - mTOR 等下游信号通路，这些信号通路与肿瘤细胞的增殖、存活、血管生成和转移等密切相关。通过干扰这些关键信号通路，莫博赛替尼能够抑制肿瘤细胞的生长、诱导肿瘤细胞凋亡，并抑制肿瘤血管的生成，从而达到抗肿瘤的治疗效果。
用药方法：
推荐剂量为每日一次，每次 160 mg，口服给药。
常见副作用包括腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎、食欲减退、疲劳、贫血、肌肉骨骼疼痛等。其中，腹泻是较为常见的副作用之一，多为轻度至中度，可通过调整饮食、使用止泻药物等进行对症处理。皮疹也可能影响患者的生活质量，通常表现为面部、躯干等部位的红斑、丘疹等，可根据皮疹的严重程度使用外用或口服的抗过敏药物进行治疗。此外，莫博赛替尼还可能引起一些较为严重的副作用，如间质性肺病/肺炎、QT 间期延长、心肌损伤等，虽然发生率较低，但一旦出现需要立即就医，进行相应的评估和处理。
警告及注意事项：
在使用莫博赛替尼治疗前，应进行全面的医学评估，包括心电图检查、电解质检测等，以排除潜在的心脏疾病和其他禁忌证。治疗期间，应定期监测心电图、电解质、肝功能、肾功能等指标，及时发现和处理可能出现的不良反应。对于有间质性肺病/肺炎病史的患者，应谨慎使用莫博赛替尼，并在治疗过程中密切观察呼吸系统症状的变化。如果出现新的或加重的呼吸困难、咳嗽、发热等症状，应立即停药并进行进一步的检查和诊断。
药物相互作用：
与强效 CYP3A4 抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑等）合用时，可能会增加莫博赛替尼的血药浓度，导致不良反应的发生风险增加；与强效 CYP3A4 诱导剂（如利福平、卡马西平等）合用时，可能会降低莫博赛替尼的血药浓度，影响其治疗效果。
特殊人群用药：
妊娠期及哺乳期女性、儿童和肝肾功能不全者请慎用。
参考链接：
https://www.takeda.com/what-we-do/research-and-development/rare-diseases/mobocertinib
