莫博赛替尼（安卫力）在非小细胞肺癌治疗中的临床应用
发布时间：2025-11-13 点击量： 次
莫博替尼（莫博赛替尼）是一种口服靶向抗癌药物，专门针对携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变（EGFR exon 20 insertion，EGFRex20ins）的非小细胞肺癌（NSCLC）患者研发。EGFR外显子20插入突变在NSCLC患者中相对少见，但其对传统EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）疗效有限，使得这类患者的治疗选择长期受限。
莫博赛替尼主要适用于含铂化疗期间或之后病情仍进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，这些患者携带EGFR exon 20插入突变。该药为晚期或转移性患者提供了一种可行的口服靶向治疗选择，尤其适合对传统化疗或其他EGFR抑制剂耐药的患者。在临床实践中，莫博赛替尼为这一亚群患者提供了改善疾病控制率、延长无进展生存期及改善生活质量的可能性。
莫博赛替尼属于酪氨酸激酶抑制剂（TKI）家族，通过高度选择性地抑制EGFR exon 20插入突变形式的受体激酶活性，阻断下游信号通路的异常激活。这些信号通路包括RAS-RAF-MEK-ERK和PI3K-AKT等关键调控细胞增殖、分化和存活的信号通路。通过抑制突变型EGFR的信号传导，莫博赛替尼能够减少肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡，从而实现对肿瘤生长的抑制。相较于早期的第一、二代EGFR抑制剂，莫博赛替尼对EGFR exon 20插入突变具有更高的特异性和抑制活性，同时对野生型EGFR的抑制相对有限，有助于降低部分脱靶不良反应。
莫博赛替尼的临床应用优势主要体现在以下几个方面：
针对特殊突变亚群：EGFR exon 20插入突变患者传统EGFR抑制剂疗效有限，而莫博赛替尼专门针对这一突变，实现了精准治疗。
口服给药：相较于静脉化疗，口服用药更方便患者居家管理，提高治疗依从性。
延缓疾病进展：临床研究显示，莫博赛替尼能够延长无进展生存期，改善疾病控制率，为晚期患者提供额外治疗选择。
可与既往治疗衔接：适用于含铂化疗失败后的患者，为治疗方案提供连续性和个体化选择。
莫博赛替尼的不良反应主要包括胃肠道反应（如腹泻、恶心、呕吐）、皮肤反应（如皮疹、手足综合征）以及部分血液学指标变化。在用药过程中，需定期监测血常规、肝肾功能及心脏功能指标。对严重不良反应患者，可根据医生建议调整剂量或暂时停药。同时，患者在治疗期间应注意生活方式管理，保持营养、充足休息，并遵循医护团队的个体化指导
参考链接：
https://www.takeda.com/what-we-do/research-and-development/rare-diseases/mobocertinib
