尼达尼布的背景技术是什么?
发布时间：2018-10-10 点击量： 次
尼达尼布的背景技术是什么。尼达尼布是由德国勃林格殷格翰公司研发的一种口服三重酪氨酸激酶抑 制剂，目前主要用于肿瘤治疗，如结肠直肠癌、卵巢癌、多发性骨髓瘤等。那么，尼达尼布的背景技术是什么?下面让我们与海得康进口药品网一起来了解一下吧!
尼达尼布的背景技术是什么?
尼达尼布(nintedanib)是勃林格殷格翰公司开发的一种新型的用于治疗特发性肺纤维化的口服药物。特发性肺纤维化是一种对人类危害严重的致命性肺部疾病，患者在诊断之后的中位生存期仅为2至3年。尼达尼布可同时阻断血管内皮生长因子受体、血小板源性生长因子受体和成纤维细胞生长因子受体。这些受体的阻断会导致血管生成的抑制。尼达尼布是首个也是唯一一个获准用于治疗特发性肺纤维化的酪氨酸激酶抑制剂。
尼达尼布的化学名为：Z-[1-(4-(N-((4-甲基-哌嗪-1-基)-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚6-甲酸甲酯。
尼达尼布的制备方法已有报道，原研化合物专利WO2001027081和制备专利WO2009071523、WO 2009071524均给出了尼达尼布及其类似物的合成方法。其主要的合成方法是通过下式中的两个关键中间体A和B缩合得到。其中中间体A合成路线较长，成本很高，操作复杂。
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