尼洛替尼的药理作用是什么？
发布时间：2019-07-10 点击量： 次
尼洛替尼的药理作用是什么？很多人对于尼洛替尼不是很了解：每天服用两次，尼洛替尼可以通过靶向性地作用于Bcr-Abl蛋白，来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。在体外，尼罗替尼是CYP3A4，CYP2C8，CYI>2C9，CYP2D6和UGTlAl竞争性抑制剂，能使由这些酶消除的药物浓度升高。
本品由CYP3A4代谢，CYP3A4的强抑制剂或诱导剂可显著升高或降低尼罗替尼的浓度。本品还是P-糖蛋白的底物，当本品与抑制P-糖蛋白的药物合用时，尼罗替尼的血药浓度可能会增加。在对现有治疗产生耐药的或者不耐受的费城染色体阳性慢性髓性白血病患者中，达希纳的缓解率可达49% 。
不会出现使用格列卫时出现的毒性反应。达希纳是一种新型的靶向肿瘤治疗药物，它对那些产生格列卫（伊马替尼）耐药或者不能耐受的慢性粒细胞白血病（CML）患者疗效显著。每天服用两次，达希纳（尼洛替尼）可以通过靶向性地作用于bcr-abl蛋白，来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。
bcr-abl蛋白是由含有异常的费城染色体的细胞产生的，在患有CML的患者中，这种蛋白质被认为是致癌白细胞过度增殖的一个重要因素。以上是关于尼洛替尼的相关药理作用及解释。
