治疗白血病耐药效果更优的是尼洛替尼
发布时间：2019-07-10 点击量： 次
尼洛替尼（Nilotinib），别名尼罗替尼，是一种灰白色固体的化学品。分子式为C28H22F3N7O，分子量为529.51600。尼罗替尼为抗肿瘤药，临床上主要用于治疗对格列卫（伊马替尼）耐药的慢性粒细胞性白血病。
尼洛替尼是由伊马替尼的分子结构改进而来的，对BCR-ABL激酶 活性有更强的选择性，对酪氨酸激酶的抑制作用较伊马替尼强30倍，可抑制对伊马替尼耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。同时还能抑制KIT和PDGFR激酶活性。在临床试验中，使用Tasigna治疗后，42%的对格列卫耐药的慢性期费城染色体阳性（Ph+）CML患者会出现异常染色体减少或者消失的情况；而在处于加速期的患者 中，也有31%的患者能够获得同样的效果。
尼洛替尼又叫达希纳，被称为慢粒细胞白血病的二代靶向药。临床实验的在对现有治疗产生耐药的或者不耐受的费城染色体阳性慢性髓性白血病患者中，尼洛替尼的缓解率可达49% 。不会出现使用格列卫时出现的毒性反应。尼洛替尼是一种新型的靶向肿瘤治疗药物，它对那些产生尼洛替尼耐药或者不能耐受的慢性粒细胞白血病（CML）患者疗效显著。
