尼洛替尼（Nilotinib）的基本药理信息
发布时间：2020-04-28 点击量： 次
尼洛替尼（Nilotinib）的基本药理信息，根据相关报道我们了解到尼洛替尼是一种用于治疗慢性粒细胞性白血病的选择性酪氨酸激酶受体抑制剂。尼洛替尼疗法与血清氨基转移酶水平的短暂升高和临床上明显的急性肝损伤的罕见情况相关。
尼洛替尼（nylote ti nib）是选择性酪氨酸激酶受体bcr-abl的选择性抑制剂，由9号和22号染色体之间的相互易位形成，形成了与慢性粒细胞白血病（CML）相关的费城染色体。bcr-abl酪氨酸激酶受体在白血病细胞中组成性表达，并导致细胞生长和增殖不受控制。尼洛替尼是bcr-abl的特异性抑制剂，在结构上与伊马替尼有关。与伊马替尼一样，尼罗替尼也阻断在胃肠道间质瘤（GIST）和血小板衍生生长因子（PDGF）中发现的异常酪氨酸激酶（cKit）的酪氨酸激酶活性，后者通常在肾细胞癌中发生突变。尼洛替尼于2007年在美国获得批准用于治疗对包括伊马替尼在内的先前治疗有耐药性或耐受性的费城染色体阳性CML。随后适应症扩大到包括慢性期新诊断的CML病例。尼洛替尼有150和200 mg的胶囊，品牌名称为Tasigna。推荐的初始剂量是每天两次口服400 mg，根据耐受性调整剂量。
尼洛替尼的常见副作用，包括疲劳，腹泻，厌食，皮肤变色，皮疹，手足综合征，浮肿，肌肉痉挛，关节痛，头痛，腹部不适，贫血，咳嗽和瘙痒。罕见的副作用包括QT间期延长，心力衰竭，胰腺炎，肿瘤溶解综合征和肾衰竭。
尼洛替尼的常见副作用，包括疲劳，腹泻，厌食，皮肤变色，皮疹，手足综合征，浮肿，肌肉痉挛，关节痛，头痛，腹部不适，贫血，咳嗽和瘙痒。罕见的副作用包括QT间期延长，心力衰竭，胰腺炎，肿瘤溶解综合征和肾衰竭。
