帕比司他作用机制

帕比司他在临床上被FDA批准用于治疗多发性骨髓瘤。多发性骨髓瘤是一种高复发率的不可治愈的疾病，尽管目前有可用的治疗方法，但患者通常会变得难治。帕比司他的批准，成为了以前治疗过的多发性骨髓瘤患者的首选疗法。它是如何起效的呢，其作用机制是什么？

在多发性骨髓瘤中，正常的表观遗传过程被破坏(也称为表观遗传失调),导致癌性浆细胞的生长、对当前治疗的潜在抗性以及最终的疾病进展。帕比司他作为一种表观遗传调节因子，可能有助于恢复多发性骨髓瘤的细胞程序。

作为一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂，帕比司他在纳摩尔浓度下抑制hdac的酶活性。HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白的赖氨酸残基上乙酰基的去除。抑制HDAC活性导致组蛋白乙酰化增加，这是一种表观遗传改变，导致染色质松弛，从而导致转录激活。在体外，帕比司他引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累，诱导一些转化细胞的细胞周期停滞和/或凋亡。在用帕比司他治疗的小鼠异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平增加。与正常细胞相比，帕比司他显示出对肿瘤细胞更强的细胞毒性。

以上就是帕比司他的作用机制，该药物原研药规格20mg*6粒的，由Novartis瑞士诺华生产的售价在46200人民币（受汇率等因素影响价格可能会有所波动）。更多资讯请咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。