帕比司他乳酸盐的结构以及合成成分?
发布时间:2022-11-01 点击量: 次
帕比司他是一种组蛋白脱乙酰酶抑制剂,与硼替佐米和地塞米松联合使用,用于治疗之前接受过至少2种方案(包括硼替佐米和免疫调节剂)的多发性骨髓瘤患者。帕比司他乳酸盐的化学名称为2-羟基丙酸,compd。与2-(E)-N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2-丙烯酰胺(1∶1)。其结构式为:
无水帕比司他乳酸盐是一种白色至略带黄色或褐色的粉末。分子式是C21H23普通3O2C3H6O3(乳酸);其分子量为439.51(作为乳酸盐),相当于349.43(游离碱)。无水乳酸帕比司他对光敏感。在化学和热力学上都是稳定的结晶形式,没有多晶型行为。帕比司他游离碱不是手性的,没有显示特定的旋光。无水帕比司他乳酸盐微溶于水,其溶解度是pH依赖性的,在pH 3.0的缓冲液(柠檬酸盐)中溶解度最高。
帕比司他胶囊含有10 mg、15 mg或20 mg帕比司他游离碱(分别相当于12.58 mg、18.86 mg和25.15 mg帕比司他乳酸盐)。非活性成分是硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素和预胶化淀粉。胶囊含有明胶、FD&C蓝1 (10毫克胶囊)、黄色氧化铁(10毫克和15毫克胶囊)、红色氧化铁(15毫克和20毫克胶囊)和二氧化钛。
目前,帕比司他还未通过中国药监局的批准,患者需要从国外药房购买。国外药房帕比司他常见的规格为20mg*6粒,由Novartis瑞士诺华生产,售价在46200人民币(受汇率等因素影响价格可能会有所波动)。患者如有海外购药需求请咨询海得康医学顾问,海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。