帕博西林（Palbociclib）说明书

帕博西林（Palbociclib）是一种基于内分泌的化疗药物，与其他抗肿瘤药物联合使用，用于治疗HER2阴性和HR阳性的晚期或转移性乳腺癌。

 

副作用

帕博西林（Palbociclib）与来曲唑或氟维司群合用时最常见的副作用包括:

头昏眼花

更容易出血或擦伤

气促

弱点

流鼻血

感染

疲劳

腹泻

头发稀疏或脱发

呕吐

恶心

疼痛的口

肝脏血液检查的异常

鲁莽的

食欲不振

 

作用机制

帕博西林（Palbociclib）是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6 (CDK4/6)抑制剂它通过与ATP口袋结合而发挥作用，IC50在9-15 nmol/L范围内。重要的是要考虑到它对其他激酶的活性很低或不存在。

 

CDK4/6激酶与协同调节伙伴细胞周期蛋白D一起参与G1-S转换。因此，这一步骤的抑制阻止了该途径起作用的细胞中的细胞周期进程。这个步骤包括视网膜母细胞瘤蛋白和转录因子E2F家族的磷酸化途径。

 

特殊人群

怀孕

根据在动物中的发现和作用机制，当给孕妇使用时，可导致胎儿损伤。

 

在动物研究中，根据人体推荐剂量下的AUC，母体暴露量≥4倍于人体临床暴露量时，具有致畸和胎儿毒性。

 

具有生育能力的女性在开始治疗前应该进行妊娠试验。

 

根据对动物的研究结果，男性生育能力可能会受到治疗的影响。

 

避孕

具有生殖能力的女性:在治疗期间和最后一次给药后至少3周内使用有效的避孕措施。

具有生殖潜力的女性伴侣的男性患者:由于潜在的遗传毒性，在治疗期间和最后一次给药后的3个月内使用有效的避孕措施。

 

男性:根据动物研究，可能损害具有生殖潜力的男性的生育能力。
 

哺乳

未知是否分布在人类母乳中；因为许多药物是通过人乳分泌的。

 

由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在服用期间以及在最后一剂药物后至少3周内不要进行母乳喂养。

 

 

目前帕博西林（Palbociclib）在中国已经上市，但是价格非常高。对于普通家庭来说是一个很大的开销，大家可以选择划算的版本，比如印度版、孟加拉版或者其他版本！作为仿制药，在临床上与原研药是可以互相代替的，但是由于无需高昂的研发费用，价格低的多。无论是药物的成分还是用药治疗的安全性，印度、孟加拉帕博西尼都经得起考验。总体来说就是价格相对低廉，疗效相同，经济实惠。

 

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