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目前FDA批准的三款蛋白酶抑制剂其中之一是硼替佐米(BoRtezomib)

发布时间:2019-12-12    点击量:

目前FDA批准的三款蛋白酶抑制剂其中之一是硼替佐米(BoRtezomib)我们大家大多知道很多治疗癌症的药物但对于蛋白酶体(Proteasome)可能不是非常了解,今天我们来了解一下它。
 
 
蛋白酶体(Proteasome)是一种蛋白质复合体,通过水解作用降解细胞不需要或者受到损伤的蛋白质,达到调节特定蛋白浓度和除去错误折叠蛋白的功能。大多数需要被降解的蛋白质会先被一个称作泛素(Ubiquitin)的小型蛋白质标记,同时引发多个泛素分子的连接,并最后导致蛋白酶体的识别和降解过程。随着对于蛋白酶机制的深入了解,蛋白酶抑制剂(Proteasome Inhibitor)逐渐兴起成为一类抗癌药物,其作用机理又是如何呢?和正常细胞相比,癌细胞更容易制造出大量无效、有害的蛋白质。所以蛋白酶抑制剂通过阻止蛋白酶体的正常降解蛋白质的功能,从而让癌细胞死于累积的有害蛋白质,达到最终杀死癌细胞的作用。
 
一直以来我们对于蛋白酶抑制剂在多个癌症领域进行积极的探索,不过只有在多发性骨髓瘤领域的进展最为显著,截止到现在,FDA已经批准了三款蛋白酶抑制物。分别是治疗多发性骨髓癌的三款药物:硼替佐米、卡非佐米和伊沙佐米。请大家关注海得康海外医疗!
 

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