硼替佐米在体内会停留多久呢，它的药代动力学内容？

硼替佐米可用于复发或难治性套细胞淋巴瘤患者的治疗，此患者在使用本品前至少接受过一种治疗；也可联合美法仑和泼尼松（MP方案）用于既往未经治疗的且不适合大剂量化疗和骨髓抑制的多发性骨髓瘤患者的治疗；或单药用于至少接受过一种或一种以上治疗后复发的多发性骨髓瘤患者的治疗。患者在用药硼替佐米后，该药物会在体内会停留多久呢，它的药代动力学内容？

临床发现硼替佐米在患者系统中停留9天(220小时)到44天(1061小时)，具体取决于患者接受的剂量。

硼替佐米显示出一种双相消除模式，这意味着它在体内快速分布和吸收，然后是较长的消除。  研究表明，当患者接受重复给药时，硼替佐米从体内的消除延迟。在一项研究中，在任何剂量下，硼替佐米在第11天的消除半衰期(t1/2)延长，全身清除率(CL)低于第1天。

在每周两次给予1 mg/m2和1.3 mg/m2剂量的硼替佐米后，给药后5分钟观察到全血中20S蛋白酶体活性的最大抑制(相对于基线)。在1和1.3 mg/m2剂量之间观察到20S蛋白酶体活性的可比较的最大抑制。对于1 mg/m2和1.3 mg/m2剂量方案，最大抑制范围分别为70%至84%和73%至83%。

多发性骨髓瘤患者单剂量或重复剂量服用1 mg/m2或1.3 mg/m2后，硼替佐米的平均分布体积约为498至1884 L/m2。在100至1000 ng/mL的浓度范围内，硼替佐米与人血浆蛋白的结合率平均为83%。

多次给药后，硼替佐米的平均消除半衰期在1 mg/m2剂量后为40至193小时，在1.3 mg/m2剂量后为76至108小时。1 mg/m2和1.3 mg/m2剂量的第一次给药后，平均总体内清除率分别为102和112升/小时，1mg/m2和1.3 mg/m2剂量的后续给药后，平均总体内清除率分别为15至32升/小时。代谢硼替佐米在体外主要通过细胞色素P450 (CYP)酶3A4、CYP2C19和CYP1A2氧化代谢为几种无活性的代谢物，在较小程度上通过CYP2D6和CYP2C9氧化代谢。尚未确定硼替佐米在人体内的排泄途径。

据了解，硼替佐米原研药已在中国上市，印度也有相关仿制药。更多资讯请咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。