硼替佐米的作用机制及副作用
发布时间：2018-11-27 点击量： 次
硼替佐米的作用机制及副作用，硼替佐米与来那度胺一样，都是治疗多发性骨髓癌的靶向药。作为一款注射型的药物，患者在使用时一定要小心注射，最好在医生的帮助下注射。接下来，海外医疗小编为大家介绍一下硼替佐米的作用机制和副作用。
硼替佐米是一种靶向泛素调节蛋白降解机制的双肽基硼酸盐类似物，属于可逆性蛋白酶体抑制剂，通过选择性地与蛋白酶体活性位苏氨酸结合，可逆性抑制哺乳动物细胞中蛋白酶体26S亚单位的糜蛋白酶/胰蛋白酶活性。26S蛋白酶体主要降解与泛素结合的蛋白质，而蛋白质降解会影响细胞内多级信号串联。因此蛋白酶体途径是细胞内各种调节蛋白降解的最主要方式，成为抗癌治疗的重要靶点。
研究证明，肿瘤细胞中，硼替佐米可特异性地抑制蛋白酶体26S亚基的活性，减少核因子JB抑制因子的降解，从而抑制与细胞增殖相关基因的表达，减少IL-6等骨髓瘤细胞生长因子的分泌和粘附因子的表达，最终导致肿瘤细胞凋亡。此外，硼替佐米还能延迟多发性骨髓瘤内肿瘤细胞的生长、诱导细胞凋亡和抑制血管新生；增加化疗药物敏感性，克服骨髓瘤细胞对地塞米松、阿霉素和美法仑的耐药；对复发难治性多发性骨髓瘤疗法确切，不良反应较轻，多可耐受。
最常见的不良事件有虚弱(包括疲劳、不适和乏力)、恶心、腹泻、食慾下降(包括厌食)、便秘、血小板减少、周围神经病(包括周围感觉神经病和周围神经病加重)、发热、呕吐和贫血。14%的患者至少有过一次4级不良反应，最常见的不良反应为血小板减少(3%)和中性粒细胞减少症(3%)。
当患者在出现不良反应时一定要及时的通知自己的医生，由医生为自己缓解。同时，患者们也要注意在注射期间，注射两周要停药十天。希望大家能够早日恢复健康。
硼替佐米已经被纳入医保
