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普纳替尼是什么药

发布时间:2022-12-07    点击量:

普纳替尼(Ponatinib)是一种BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂,Ponatinib抑制ABL和T315I突变体ABL的体外酪氨酸激酶活性,IC50浓度分别为0.4 nM和2.0 nM,Ponatinib抑制IC50浓度在0.1 nM和20 nM之间的其他激酶的体外活性,包括VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH受体和SRC激酶家族的成员以及KIT、RET、TIE2和FLT3。Ponatinib抑制表达天然或突变BCR-ABL的细胞的体外生存力,包括T315I。在小鼠中,与对照组相比,用ponatinib治疗减少了表达天然或T315I突变BCR-ABL的肿瘤的大小。

普纳替尼是一种激酶抑制剂,盐酸普纳替尼的化学名称为3-(咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基乙炔基)-4-甲基-N-{ 4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺盐酸盐,分子式是C29H28ClF3N6这相当于569.02克/摩尔的分子量。盐酸普纳替尼为灰白色至黄色粉末,pKa为2.77和7.8,ponatinib在pH 1.7、2.7和7.5缓冲液中的溶解度分别为7790 mcg/mL、3.44 mcg/mL和0.16 mcg/mL,表明溶解度随着pH的增加而降低,每片口服片剂含有10 mg、15 mg、30 mg或45 mg的ponatinib,相当于10.68 mg、16.03 mg、32.05 mg和48.08 mg的ponatinib盐酸盐,含有以下非活性成分片剂包衣由滑石、聚乙二醇、聚乙烯醇和二氧化钛组成。如果想获取更多优质信息可以联系海得康,海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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