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普纳替尼/帕纳替尼(Iclusig)的作用靶点

发布时间:2023-07-27    点击量:

普纳替尼/帕纳替尼(Iclusig)是一种癌症药物,可以干扰一些癌细胞的生长。目前该药物用于治疗慢性粒细胞白血病和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病。某些形式的CML,即具有T315I突变的CML,对目前的治疗方法具有抗药性。普纳替尼/帕纳替尼对这些类型的肿瘤有效。该药物被认为是一种靶向药,它的作用靶点是什么?

普纳替尼/帕纳替尼(Iclusig)属于一种多靶点激酶抑制剂。它的主要细胞靶点是Bcr-Abl酪氨酸激酶蛋白,该蛋白具有组成型活性并促进CML的进展。这种蛋白质来自融合的Bcr和Abl基因,也就是通常所说的费城染色体。普纳替尼/帕纳替尼的独特之处在于,它特别适用于耐药CML的治疗,因为它抑制Abl和T315I突变激酶的酪氨酸激酶活性。T315I突变使细胞产生耐药性,因为它阻止其他Bcr-Abl抑制剂与Abl激酶结合。普纳替尼/帕纳替尼抑制的其他靶标是激酶的VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH受体和SRC家族的成员,以及KIT、RET、TIE2和FLT3。已经在大鼠中观察到表达天然或T315I突变BCR-ABL的肿瘤大小减小。经查询,由Ariad制药公司生产的普纳替尼/帕纳替尼原研药规格15mg*30片价格在23000人民币左右,而由孟加拉珠峰制药生产的普纳替尼/帕纳替尼仿制药规格15mg*30片价格则在2000人民币左右。更多信息可以咨询海得康医学顾问,海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。

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